[发明专利]抑制MPHOSPH1与PRC1之间的结合的作用剂的筛选方法

权利要求书

1.一种鉴定抑制MPHOSPH1与PRC1之间的结合的作用剂的方法，该方法包括下述步骤：

a)使第一多肽与第二多肽在作用剂的存在下相接触；其中，所述第一多肽选自下组：

i)包含SEQ ID NO：2的氨基酸序列的多肽；

ii)包含添加、取代、缺失或插入了一个或多个氨基酸的SEQ ID NO：2的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：2的氨基酸序列构成的多肽等价的对PRC1的结合活性，

iii)包含与SEQ ID NO：2至少约80％同源的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：2的氨基酸序列组成的多肽等价的对PRC1的结合活性，和

vi)与由SEQ ID NO：1的核苷酸序列组成的多核苷酸在严格条件下杂交的多核苷酸所编码的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：2的氨基酸序列组成的多肽等价的对PRC1的结合活性；

所述第二多肽选自下组：

i)包含SEQ ID NO：37的氨基酸序列的多肽；

ii)包含添加、取代、缺失或插入了一个或多个氨基酸的SEQ ID NO：37的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：37的氨基酸序列组成的多肽等价的对MPHOSPH1的结合活性；

iii)包含与SEQ ID NO：37至少约80％同源的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：37的氨基酸序列组成的多肽等价的对MPHOSPH1的结合活性；和

vi)与由SEQ ID NO：36的核苷酸序列组成的多核苷酸在严格条件下杂交的多核苷酸所编码的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：37的氨基酸序列组成的多肽等价的对MPHOSPH1的结合活性；

b)检测所述第一多肽与第二多肽之间的结合水平；

c)将所述第一和第二多肽的结合水平与不存在作用剂的条件下检出的所述第一和第二多肽的结合水平相比较；以及

d)选择降低所述第一与第二多肽之间的结合水平的作用剂。

2.权利要求1的方法，其中所述第一多肽包含SEQ ID NO：2的第1188～1718位的氨基酸残基。

3.一种鉴定抑制膀胱癌细胞增殖的作用剂的方法，该方法包括下述步骤：

a)使第一多肽与第二多肽在作用剂的存在下相接触；其中，所述第一多肽选自下组：

i)包含SEQ ID NO：2的氨基酸序列的多肽；

ii)包含添加、取代、缺失或插入了一个或多个氨基酸的SEQ ID NO：2的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：2的氨基酸序列组成的多肽等价的对PRC1的结合活性；

iii)包含与SEQ ID NO：2至少约80％同源的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：2的氨基酸序列组成的多肽等价的对PRC1的结合活性；和

vi)与由SEQ ID NO：1的核苷酸序列组成的多核苷酸在严格条件下杂交的多核苷酸所编码的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：2的氨基酸序列组成的多肽等价的对PRC1的结合活性；

所述第二多肽选自下组：

i)包含SEQ ID NO：37的氨基酸序列的多肽、

ii)包含添加、取代、缺失或插入了一个或多个氨基酸的SEQ ID NO：37的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：37的氨基酸序列组成的多肽等价的对MPHOSPH1的结合活性，

iii)包含与SEQ ID NO：37至少约80％同源的氨基酸序列的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：37的氨基酸序列组成的多肽等价的对MPHOSPH1的结合活性，和

vi)与由SEQ ID NO：36的核苷酸序列组成的多核苷酸在严格条件下杂交的多核苷酸所编码的多肽，条件是该多肽具有与由SEQ ID NO：37的氨基酸序列组成的多肽等价的对MPHOSPH1的结合活性；

b)检测所述第一多肽与第二多肽之间的结合水平；

c)将所述第一和第二多肽的结合水平与不存在作用剂的条件下检出的所述第一和第二多肽的结合水平相比较；以及

d)选择降低所述第一与第二多肽之间的结合水平的作用剂作为抑制膀胱癌细胞增殖的作用剂。