[发明专利]作为缓激肽拮抗剂的新苯甲酰胺衍生物有效
申请号: | 200780040044.5 | 申请日: | 2007-10-27 |
公开(公告)号: | CN101528685A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | I·瓦高;G·贝克;E·鲍佐;S·法卡斯;K·豪诺克;G·凯瑟卢;E·施密特;E·斯泽恩特梅;M·瓦斯塔格 | 申请(专利权)人: | 吉瑞工厂 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08;A61K31/18;A61P29/00;C07D207/26;C07D211/16;C07D211/18;C07D211/22;C07D211/26;C07D211/34;C07D211/38;C07D211/44;C07D211/58;C07D2 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 缓激肽 拮抗剂 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的缓激肽B1受体拮抗剂苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物和 /或其盐,
其中
R1是氢原子;
R2是氢原子;
R3是氢原子或卤素原子;
R4和R5彼此独立地是氢原子;卤素原子;氰基;三氟甲基;C1-C4烷基;C1-C4烷氧基或三氟甲氧基;
Z选自(1)氧原子;(2)CO基;
Q选自
(1)其任选被-(CH2)m-OH基或-(CH2)n-X-P基取代;
(2)其任选被一个或多个C1-C4烷基、一个或多个卤素原 子、-(CH2)m-OH基、-(CH2)m-NH2基、-(CH2)m-CO-NH2基、三氟甲基、 氧代基、-(CH2)m-CN基、-NH-CO-(C1-C4烷基)基、-NH-SO2-(C1-C4烷基)基、-(CH2)m-COORc基、-CO-NRcRd基、-(C1-C4烷氧基)基、 -NH-CO-(CH2)m-CF3基、-NH-SO2-CH2-CF3基取代;
(3)基;
(4)其任选被氧代基、-SO2-(C1-C4烷基)基、C1-C4烷基、 -CO-(C1-C4烷基)基、-(CH2)m-O-(CH2)m-OH基、-(CH2)m-OH基、 -SO2-NRcRd基、-CO-NRcRd基取代;
(5)基;
(6)基;
(7)基;
(8)基;
(9)基;
(10)基;
Y选自(1)-(CH2)n-NRaRb;(2)-(CH2)n-X-P基;
n是从0至6的整数;
m是从0至3的整数;
X选自(1)单键;(2)氧原子;(3)-CO-NRc基;(4)CO或SO2基;
P选自(1)苯基,其任选被一个或多个卤素原子、羟基、氰基、氨 基或C1-C4烷基取代;(2)含有1~3个选自O、S、SO2和N的杂原子 的饱和、部分不饱和或芳香4~7元环;其中所述环任选被一个或多个 卤素原子、氧代、羟基、氰基、氨基或C1-C4烷基取代;(3)C5-C8环 烷基;
Ra和Rb是(1)氢原子,条件是Ra和Rb不能同时是氢原子;(2)直 链或支链C1-C6烷基;(3)Ra、Rb和它们二者都连接的氮原子共同形成 除了与Ra和Rb连接的氮原子以外含有0-3个选自O、S、SO2和N的 杂原子的饱和、部分不饱和或芳香4~7元环;其中所述环任选被一个 或多个卤素原子、氧代、氰基、羟基或C1-C4烷基取代;
Rc是氢原子或C1-C4烷基;
Rd是氢原子、C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基或C3-C8环烷基;
Re是氢原子、C1-C4烷基或苄基;
A是C4-C7环烷基环;
W1是CH基。
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