[发明专利]使用结合WRN的分子的治疗方法

权利要求书

1.具有以下通式的化合物或其可药用的盐，其中：

R1在邻位、间位或者对位，并且为选自：羟基、低级烷氧基和羟 基取代的低级烷氧基中的一员；

R2为选自：氢、低级烷基卤化物、卤素、低级炔基和取代的低级 炔基中的一员；以及

R3为选自：羟基、氨基、取代的氨基、杂环、芳基杂环、低级烷 氧基和低级烯氧基中的一员。

2.根据权利要求1的化合物，其中：

R1在对位，并且为羟基或羟基取代的低级烷氧基；

R2为氢、卤素或取代的低级炔基；以及

R3为低级烯氧基或氨基。

3.根据权利要求1的化合物，其中：

R1在对位，并且为羟基取代的低级烷氧基；

R2为氢或卤素；以及

R3为低级烯氧基。

4.根据权利要求3的化合物，其中R3为-O-CH₂-CH＝CH₂。

5.根据权利要求1的化合物，其中：

R1在对位，并且为羟基；

R2为氢；以及

R3为-O-CH₂-CH＝CH₂。

6.根据权利要求1的化合物，其中：

R1在对位，并且为-O-CH₂-CH₂-OH；

R2为氢；以及

R3为-O-CH₂-CH＝CH₂。

7.根据权利要求1的化合物，其中：

R1在对位，并且为-O-CH₂-CH₂-OH；

R2为碘；以及

R3为-O-CH₂-CH＝CH₂。

8.根据权利要求1的化合物，其中所述的化合物为SPOX-1。

9.权利要求1-7或8的任意一项中所述化合物的对映体。

10.根据权利要求9的化合物，其中所述的化合物为SPOX-2。

11.药物组合物，其包含权利要求1-9或10的任意一项中所述的 化合物、以及可药用载体。

12.治疗哺乳动物过度增殖病症的方法，该方法包括向有需要的 哺乳动物给药有效量的包含螺羟吲哚(SPOX)的组合物。

13.权利要求12所述的方法，其中所述的SPOX为根据权利要求 1的化合物。

14.权利要求12所述的方法，其中所述的SPOX为SPOX-1。

15.权利要求12所述的方法，其中所述的SPOX为SPOX-2。

16.权利要求12所述的方法，其中所述的给药步骤包括局部给药、 口服给药或静脉内给药。

17.权利要求12所述的方法，其中所述的给药步骤包括口服给药。

18.权利要求12所述的方法，其中所述的螺羟吲哚与核特异性载 体或目标分子相连。

19.权利要求18所述的方法，其中所述的核特异性载体或目标分 子选自：鱼精蛋白内皮蛋白C受体、转录因子、SV-40巨大T抗原、 SV-40病毒的核内定位信号、HIV-1型TAT的核内定位结构域。

20.权利要求12所述的方法，其中所述的组合物包含浓度为约1 μM至约500μM的螺羟吲哚。

21.抑制人癌细胞生长的方法，该方法包括向所述的人给药生理 学有效剂量的螺羟吲哚(SPOX)。