[发明专利]艾夫他滨药物组合物

权利要求书

1.一种包含艾夫他滨和硅化微晶纤维素的药物组合物硅化。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述硅化微晶纤维素包含约98％的微晶纤维素和约2％的胶体二氧化硅，其平均粒度为约90μm。

3.权利要求1的药物组合物，其包含核心，其中所述核心包含艾夫他滨和所述硅化微晶纤维素，所述核心还包含约0.5％w/w至约30％w/w的乳糖一水合物，并且所述硅化微晶纤维素和所述乳糖一水合物一起不超过所述核心总重量的约95％w/w。

4.一种包含艾夫他滨和乳糖一水合物的药物组合物，其中基本上所有艾夫他滨是粒度小于约200μm的艾夫他滨颗粒。

5.权利要求4的药物组合物，其中所述乳糖一水合物是喷雾干燥的。

6.权利要求4的药物组合物，其中90％的所述艾夫他滨颗粒的粒度在50至150μm之间。

7.权利要求4中任一项的药物组合物，其中98％的所述艾夫他滨颗粒的粒度在25至180μm之间。

8.权利要求4的药物组合物，其中所述组合物是片剂形式的口服剂型。

9.权利要求8的片剂，其中所述片剂的抗张强度为约22000牛顿至约77000牛顿。

10.权利要求8的片剂，其包含约2.5mg艾夫他滨至约20mg艾夫他滨，并且其破碎力为约55牛顿至约450牛顿。

11.权利要求4的药物组合物，其中所述组合物的压缩力范围为约80mPa至约340mPa。

12.权利要求8的片剂，其中利用肠溶包衣对所述片剂进行包衣，所述肠溶包衣包含甲基丙烯酸共聚物。

13.权利要求4的药物组合物，其包含核心，其中所述核心包含艾夫他滨和乳糖一水合物，所述核心包含至少85％w/w的乳糖一水合物，并且所述乳糖一水合物和艾夫他滨一起不超过所述核心总重量的96％w/w。

14.权利要求13中任一项的药物组合物，其中所述核心的直径/厚度比为0.45至0.6。

15.一种制备含有艾夫他滨的片剂核心的方法，其包括

提供其中基本上所有颗粒均小于200μm的艾夫他滨颗粒样品，

混合所述艾夫他滨样品和乳糖一水合物以形成艾夫他滨混合物，所述艾夫他滨混合物包含约1％w/w至约10％w/w的艾夫他滨和约30％w/w至约95％w/w的乳糖一水合物，以及

压制所述混合物以形成片剂核心。

16.权利要求15的方法，其中所述艾夫他滨混合物还包含占组合物约0.05％w/w至约2％w/w的硬脂酸镁。

17.权利要求16的方法，其还包括将含有约0.05％w/w至约2％w/w硬脂酸镁的艾夫他滨混合物混合20分钟或更长时间。

18.一种包含艾夫他滨和约0.05％w/w至约0.75％w/w硬脂酸镁的艾夫他滨组合物，其中所述组合物被混合30分钟或更长时间。