[发明专利]5-取代的异二氢吲哚化合物无效
申请号: | 200780040386.7 | 申请日: | 2007-08-29 |
公开(公告)号: | CN101578277A | 公开(公告)日: | 2009-11-11 |
发明(设计)人: | 乔治·W·穆勒;罗杰·S·C·陈;亚历山大·L·卢切尔曼 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/4525;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 武晶晶;郑 霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 异二氢 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中:
n为0或1;
X为CH2、C=O或C=S;
R1为:
a)-(CH2)mR3或-CO(CH2)mR3,其中
m为0、1、2或3;和
R3为5-10元芳基或杂芳基,任选地被一个或多个卤素取代;
b)-C=YR4,其中
Y为O或S;和
R4为:
(C1-C10)烷基;(C1-C10)烷氧基;
(C0-C10)烷基-(5至10元杂芳基或杂环),所述杂芳基或杂环任选地被一个或多个(C1-C6)烷基、卤素、氧、(C1-C6)烷氧基或-Z-(C1-C6)烷基取代,其中Z为S或SO2,和其中所述(C1-C6)烷基可以任选地被一个或多个卤素取代;
(C0-C10)烷基-(5至10元芳基),所述芳基任选地被一个或多个下述基团取代:卤素;(C1-C6)烷氧基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;(C1-C6)烷基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;
或-Z-(C1-C6)烷基,其中Z为S或SO2,和其中所述(C1-C6)烷基可以任选地被一个或多个卤素取代;或
(C1-C6)烷基-CO-O-R12,其中R12为H或(C1-C6)烷基;或
c)-C=ZNHR6,其中
Z为O或S;和
R6为
(C1-C10)烷基;(C1-C10)烷氧基;
5至10元芳基或杂芳基,任选地被一个或多个下述基团取代:卤素;氰基;(C1-C6)亚烷基二氧基;(C1-C6)烷氧基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;(C1-C6)烷基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷硫基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;和
R2为H或(C1-C6)烷基。
2.式(II)的化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中:
n为0或1;
X为CH2或C=O;
R7为-(CH2)mR9,其中m为0、1、2或3,和R9为5-10元芳基或杂芳基,任选地被一个或多个卤素取代;和
R8为H或(C1-C6)烷基。
3.权利要求2的化合物,其中X为C=O。
4.权利要求2的化合物,其中X为CH2。
5.权利要求2的化合物,其中R9为苯基,任选地被一个或多个卤素取代。
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