[发明专利]g l m S核糖开关、根据 g l m S核糖开关的基于结构的化合物设计和 g l m S核糖开关的使用方法和具有 g l mS核糖开关的组合物

权利要求书

1.一种抑制基因表达的方法，所述方法包括

(a)使一化合物与一细胞接触，

(b)其中所述化合物具有式I所示结构：

或其药学可接受的盐，其生理上可水解和可接受的酯，或上述两者，

其中R₁是H、OH、SH、NH₂或CH₃，

其中R₂是NH-R₆，其中R₆是H、CH₃、C₂H₅、正丙基、C(O)CH₃、C(O)C₂H₅、C(O)正丙基、C(O)异丙基、C(O)OCH₃、C(O)OC₂H₅、C(O)NH₂或NH₂，

其中R₃是H、OH、SH、NH₂或CH₃，

其中R₄是一个氢键供体，

其中R₅是一个氢键受体，

其中所述化合物不是葡萄糖胺-6-磷酸，

其中所述细胞含有编码包含glms核糖开关的RNA的基因，

其中所述化合物通过与所述glmS核糖开关结合而抑制所述基因的表达。

2.权利要求1的方法，其中R₄是OH、SH、NH₂、NH₃+、CH₂OH、CH(OH)CH₃、CH₂CH₂OH、CH₂SH、CH(SH)CH₃、CH₂CH₂SH、CH₂NH₂、CH(NH₂)CH₃、CH₂CH₂NH₃、CO₂H、CONH₂、CONH烷基、＝NH、-NOH、＝NSH、＝NCO₂H、＝CH₂、CH＝NH、CH＝NOH、CH＝NSH、CH＝NCO₂H、OCH₂OH、OCH₂CH₂OH、PhOH、NH烷基、NHNH₂、NHNH烷基、NHCO烷基、NHCO₂烷基、NHCONH₂、NHSO₂烷基或NHO烷基。

3.权利要求1或2任一项的方法，其中当R₁是H或OH且R₂是NH₂或NHCH₃时，R₄不是OH。

4.权利要求1-3任一项的方法，其中R₅是OP(O)(OH)₂、OP(S)(OH)₂、OP(O)OHSH、OS(O)₂OH或OS(O)₂SH。

5.权利要求1-4任一项的方法，其中R₅是OS(O)₂OH或OS(O)₂SH。

6.权利要求1-5任一项的方法，其中R₅带负电。