[发明专利]ω-3脂质化合物

说明书

发明领域

本发明涉及脂质组合物，其至少包含ω-3多不饱和醇或其前药，该ω-3多不饱和醇或其前药包括(全-Z)5，8，11，14，17-二十碳五烯-1-醇或其前药，(全-Z)-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯-1-醇或其前药，和(全-Z)-9，12，15-十八碳三烯-1-醇或其前药中的至少一种，且它们用作降低人和动物(包括非人哺乳动物)甘油三酯水平升高的药物。本发明也涉及脂质组合物，其用作化妆品的皮肤制剂。本发明也涉及从海产油(marine oil)制备这些多不饱和醇或其前药的方法。本发明还涉及新的ω-3多不饱和前药和所述前药的盐。前药的盐可以为，例如，半琥珀酸酯的盐。

发明背景

饮食中的ω-3多不饱和脂肪酸(如(全-Z)-二十碳五烯酸(EPA)和(全-Z)-二十二碳六烯酸(DHA))对影响正常健康和慢性疾病的不同生理学进程具有影响，如调节血浆脂质水平、心血管功能和免疫功能、胰岛素作用和神经元发育和视觉功能。高纯度的乙基酯形式的多不饱和脂肪酸已经表现出有效地降低了人的高甘油三酯水平。

一种这种形式的ω-3脂肪酸为来自鱼油的ω-3、长链、多不饱和脂肪酸的浓缩物，其含有乙基酯形式的DHA和EPA，例如美国专利5,502,077；5,656,667；和5,698,594中所述(每篇均引入本文作为参考)，且售卖的商标为或尤其是，下述脂肪酸组合物已经令人惊奇地表现出对于心血管疾病的一些危险因素，尤其对于高甘油三酯血症、  轻度高血压和对于凝固因子VII磷脂复合物活性的有利作用，所述脂肪酸组合物含有高浓度的至少80％重量的乙基酯形式的ω-3脂肪酸，其中EPA乙基酯和DHA乙基酯存在的相对量为1∶2至2∶1，且构成组合物中总脂肪酸的至少75％。这些化合物，包括和降低血清LDL-胆固醇，增加血清HDL-胆固醇，降低血清甘油三酯，降低收缩和舒张血压和心率，且降低凝血因子VII磷脂复合物的活性。EPA和DHA已经表现出协同作用。而且，本文所述的脂肪酸组合物的至少一个益处是它们非常良好的耐受，不引起任一严重的副作用。

发明概述

本发明的目的是提供新的脂质组合物，其包含具有治疗活性的ω-3多不饱和醇或其前药。

本发明包括多种方面。其中一些方面为：

1.新的脂质组合物，其包含ω-3多不饱和醇。

2.新的脂质组合物，其包含ω-3多不饱和醇的前药。

3.新的脂质组合物，其包含(全-Z)-5，8，11，14，17-二十碳五烯-1-醇和(全-Z)-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯-1-醇的组合。

4.新的脂质组合物，其包含(全-Z)-5，8，11，14，17-二十碳五烯-1-醇的前药和(全-Z)-4，7，10，13，16，19-十二碳六烯-1-醇的前药的组合。

5.脂质组合物，其用作药剂、药物和/或补充物(supplement)。

6.药物组合物，其用于治疗甘油三酯水平升高，该组合物至少包含ω-3多不饱和醇，其中优选至少70％的ω-3多不饱和醇由(全-Z)-5，8，11，14，17-二十碳五烯-1-醇和(全-Z)-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯-1-醇构成。

7.脂质组合物在制备用于治疗和/或预防高甘油三酯血症(hypertriglyceridemia)、血脂过多(dyslipidemia)、高血压、高胆固醇血症(hypercholesteremia)、心肌梗塞后疾病(post-myocardial infarction，MI)或抑郁、心力衰竭、心律失常或房颤、IgA肾病、血管疾病和/或动脉粥样硬化疾病的药剂、药物和/或食物或营养补充物中的用途。

8.脂质组合物的用途，该组合物至少包含(全-Z)-5，8，11，14，17-二十碳五烯-1-醇和(全-Z)-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯-1-醇，该组合物用于治疗高血脂病症，优选用于治疗高甘油三酯血症(HTG)。

9.治疗和/或预防本文所述疾病或病症的方法。

10.从海产油制备ω-3多不饱和醇或其前药的高度浓缩物的方法。

11.新的ω-3多不饱和醇的前药。