[发明专利]作为蛋白激酶调节剂的3-氨基羰基取代的稠合的吡唑衍生物

权利要求书

1.式I的化合物

其中

R1不存在，或为H或C_1-7烷基；

R2为H、苯基，所述苯基被C_1-7烷氧基或含N的具有6个环原子的 杂环基单或二取代，所述杂环基任选地被C_1-7烷基取代；

R3为C_1-7烷基，或-NH-CO-苯基或-CO-NH-苯基，

其中所述苯基未被取代或被C_1-7烷基、卤代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基或 卤素取代；

n为0-2，

条件是

当R1不存在时，虚线表示所得嘧啶环中N1和C2、C3和C4之间的 两个双键，或者

当R1为氢时，虚线表示所得1，4-二氢嘧啶环中C2和C3之间的双键。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，

R1不存在或为氢，

R2为氢、被C_1-4烷氧基单或二取代的苯基、或被具有6个环原子和1 或2个氮杂原子的饱和杂环基取代的苯基，所述杂环基任选地被C_1-4烷基 取代，例如被甲基取代的哌嗪基，

n为1或2，且

R3为C_1-4烷基，或-NH-CO-苯基或-CO-NH-苯基，

其中所述苯基未被取代或被C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或 卤素取代。

3.如权利要求1或2中任意一项所述的化合物，其选自下述：

吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基氨甲酰基)-苯基]- 酰胺；

吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-苯基]-酰 胺；

4，7-二氢-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基氨甲酰 基)-苯基]-酰胺；

3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸(2，6-二甲基- 苯基)-酰胺；

3-(3，4-二甲氧基-苯基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸(2，6-二甲基-苯基)-酰 胺；

吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸[5-(4-氟-3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-2-甲基-苯 基]-酰胺；和

吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸[5-(4-甲氧基-3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-2-甲 基-苯基]-酰胺。

4.如权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其为盐形式。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的化合物，其用作药物。

6.药物组合物，其包含如权利要求1-4中任意一项所述的化合物以及 至少一种可药用的赋形剂。

7.治疗对蛋白激酶调节有响应的病症的方法，所述治疗包括向需要该 治疗的个体施用治疗有效量的如权利要求1-4中任意一项所述的化合物。

8.如权利要求1-4中任意一项所述的化合物，其用于制备治疗对蛋白 激酶调节有响应的病症的药物。

9.如权利要求1-4中任意一项所述的化合物，其用于治疗对蛋白激酶 调节有响应的病症。

10.如权利要求7所述的治疗方法或者如权利要求8或9中任意一项 所述的化合物，其中所述对蛋白激酶调节有响应的疾病是一种或多种疾病， 其选自对一种或多种蛋白酪氨酸激酶的抑制有响应的疾病，所述蛋白酪氨 酸激酶选自c-src激酶、VEGF-受体激酶(例如KDR和Flt-1)、RET-受体 激酶和/或Ephrin受体激酶，例如EphB2激酶、EphB4激酶或相关激酶。

11.如权利要求1-4中任意一项所述的化合物与至少一种第二药物的 组合。