[发明专利]能抑止癌细胞生长的抗肿瘤化合物

权利要求书

1.下述化合物在制备药物中的应用，所述药物作为抑制剂可抑制水外膜蛋白过 度表达的癌细胞的生长，可延长患癌症的哺乳动物的存活时间和增加存活率， 减小肿瘤的体积，改变癌细胞膜结构，用于诱发癌细胞凋亡，配伍增强紫杉醇 的抗癌效果所述癌症是乳腺癌，白细胞癌，肝癌，卵巢癌，膀胱癌，前列腺 癌，皮肤癌，骨癌，脑癌，血癌，肺癌，结肠癌，神經癌，黑素瘤癌，肾癌， 或宫颈癌，所述化合物或其盐结构如下：

其中R1和R2功能团选自：H，当归酰基，乙酰基，双党归酰基的糖基，甲基丙 酰基，R4是CH₂O R6，在这里R6功能团从如下选取：H，当归酰基，乙酰基，， 酰基，甲基丁酰基，；R3是H或OH，R8是H；R5是H或糖链，该糖链含有下述 糖类：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛 酸的组合；化合物(1B)的碳23位，碳24位，碳25位，碳26位，碳29位和 碳30位各是CH₃，或CH₂OH；其中化合物功能团组合选自：

a)R1＝党归酰基，R2＝党归酰基，R3＝OH，R8＝OH，R4＝CH2OH，R5＝H或R5＝ 半乳糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸；

b)R₁＝含双党归酰基的糖苷基；R₂＝乙酰基；R₃＝H或OH；R₄＝CH2OH；R₈＝ OH；R5＝H或R₅＝半乳糖吡，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸；；

c)R1＝党归酰基，R2＝党归酰基，R3＝OH，R8＝OH，R4＝CH2OH，R5＝H或R5＝ 葡萄糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸吡喃酰基，碳24位含有CH₂OH；

d)R1＝党归酰基，R2＝党归酰基，R3＝H，R8＝OH，R4＝CH2OH，R5＝H或R5＝ 葡萄糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸，碳24位含有CH₂OH；

e)R₁＝含双党归酰基的糖苷基；R₂＝H；R₃＝H或OH；R₄＝CH2O乙酰基；R₈＝ OH；R5＝H或R₅＝半乳糖，阿拉伯糖，葡萄糖醛酸；；

f)R1＝党归酰基，R2＝党归酰基，R3＝H，R8＝OH，R4＝CH2OH，R5＝H或R5＝ 半乳糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸；

g)R1＝党归酰基，R2＝2-甲基丙酰基，R3＝OH，R8＝OH，R4＝CH2OH，R5＝H或R5＝ 半乳糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸；

h)R1＝乙酰基，R2＝党归酰基，R3＝H，R8＝OH，R4＝CH2OH，R5＝H或R5＝ 半乳糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯；

i)R1＝党归酰基，R2＝H，R3＝OH，R8＝OH，R4＝CH2O甲基丁酰基，R5＝H或R5＝ 半乳糖，阿拉伯糖，和葡萄糖醛酸。

2.如权利要求1所述的应用，其特征是所述化合物的R5是H。

3.如权利要求1所述的应用，其特征是所述化合物的R4含有CH₂OR6，这里R6 是H或至少R1，R2和R6中的两个含有当归酰基，或一个含有糖链，该糖链含有 两个当归酰基。