[发明专利]5-硫代吡喃木糖的新型衍生物

权利要求书

1.一种硫代木糖化合物，其特征在于，其选自：

a)式I的化合物：

其中：

-吡喃戊糖基代表5-硫代-β-D-吡喃木糖基，

-R代表氢原子或C₂-C₆酰基，

-R’和R”每一个独立地代表氢原子、卤原子或C₁-C₄烷基，

-A代表下式的6-元芳香环：

其中：

-X代表氮原子，

-Y代表碳原子，

-Z₁，Z₂和Z₃每一个代表碳原子，

-R₁，R₂和R₃每一个代表氢原子；或

b)其加成盐。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，5-硫代-β-D-吡喃木糖 基和A处于苯环上的相对间位。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，5-硫代-β-D-吡喃木糖 基和A处于苯环上的相对对位。

4.如权利要求1～3中任一项所述的化合物，其特征在于，R代表氢 原子。

5.如权利要求1～3中任一项所述的化合物，其特征在于，R代表 COCH₃基团。

6.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法，其特征在于，进行 以下步骤：

a)在钯催化剂的存在下，在极性溶剂的存在下，以及在氟化铯或碳 酸钠或其他无机碱的存在下，使下式的化合物

其中Hal是卤原子，R’和R”每一个独立地代表氢原子、除了溴或碘 之外的卤原子、或C₁-C₄烷基，R代表氢原子或C₂-C₆酰基；

与下式的杂芳基硼酸或杂芳基硼酸烷基酯

其中：

-X代表氮原子，

-Y代表碳原子，

-Z₁，Z₂和Z₃每一个代表碳原子，

-R₁，R₂和R₃每一个代表氢原子；或

-Alk代表氢原子或C₁-C₄烷基；下示的组合还可以代表频哪醇基硼 基，

在70℃～150℃的温度下反应5分钟～72小时，以得到下式的化合物：

其中：

R，R₁，R₂，R₃，R’，R”，X，Y，Z₁，Z₂和Z₃的含义与原料中的 含义相同；

b)在需要时，使上面得到的式I化合物与氨的甲醇溶液反应，以进 行脱酰，并用氢原子取代酰基，从而得到式Ia的化合物，

式Ia为：

其中R₁，R₂，R₃，R′，R″，X，Y，Z₁，Z₂和Z₃的含义与上述的含 义相同；

c)在需要时，使上面得到的式I或Ia化合物之一与酸反应，从而得 到相应的加成盐。

7.如权利要求1～5中任一项所述的化合物在制备用于预防或治疗血 栓形成的药物中的用途。

8.如权利要求1～5中任一项所述的化合物在制备用于预防或治疗静 脉血栓形成的药物中的用途。

9.如权利要求1～5中任一项所述的化合物在制备用于预防成形术后 的再狭窄或血栓栓塞性症状的药物中的用途。