[发明专利]新型羟基吲哚衍生物无效
申请号: | 200780041247.6 | 申请日: | 2007-11-05 |
公开(公告)号: | CN101535302A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 忍典昭;邵军;小林正孝;盛孝男 | 申请(专利权)人: | 株式会社泰丽巴镠斯 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/404;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 樊卫民;郭国清 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 羟基 吲哚 衍生物 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物用下述通式(I)表示,
式(I)中,R1-R8表示氢原子、卤原子、羟基、C1-C6烷基、C2-C8链烯基、C1-C6烷基羰基或-COOR9,其中,R9表示氢原子、C1-C6烷基或C2-C8链烯基,
X表示硫原子、氧原子或NR10,其中,R10表示氢原子、卤原子、羟基、C1-C6烷基、C2-C8链烯基或C1-C6烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1、R2、R4、R5分别独立地为氢原子或COOR9,其中,R9表示氢原子、C1-C6烷基或C2-C8链烯基。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3、R6分别独立地为氢原子或C1-C6烷基羰基。
4.如权利要求1~3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R7、R8为氢原子。
5.如权利要求1~4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,X为氧原子。
6.由下述式(1)~(7)表示的化合物或其药学上可接受的盐,
7.一种激酶抑制剂,其含有权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。
8.如权利要求7所述的激酶抑制剂,其中,所述激酶抑制剂为Pim激酶抑制剂。
9.如权利要求7或8所述的激酶抑制剂,其中,所述激酶抑制剂为细胞凋亡诱导剂。
10.一种激酶相关疾病的预防和/或治疗剂,其中,含有权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。
11.如权利要求10所述的预防和/或治疗剂,其中,所述激酶相关疾病为癌、细胞增殖异常、心功能障碍、心肌梗塞、动脉硬化、闭塞性心血管障碍、风湿性关节炎、糖尿病性视网膜病变、老年性黄斑变性视网膜病变、神经变性疾病、自身免疫病、炎性疾病、糖尿病或病毒性疾病。
12.如权利要求11所述的预防和/或治疗剂,其中,所述癌为实体癌。
13.一种激酶相关疾病的预防和/或治疗方法,其中,包括将有效剂量的权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐向激酶相关疾病的患者给药。
14.一种权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的应用,其中,用于激酶相关疾病的预防和/或治疗剂的制造。
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