[发明专利]A1腺苷受体的别构调节物无效

专利信息
申请号: 200780042111.7 申请日: 2007-11-13
公开(公告)号: CN101534828A 公开(公告)日: 2009-09-16
发明(设计)人: 皮尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;艾伦·R·穆尔曼;罗密欧·罗马尼奥利 申请(专利权)人: 王者制药研究发展有限公司
主分类号: A61K31/497 分类号: A61K31/497
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘 慧;杨 青
地址: 美国北*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: sub 腺苷 受体 调节
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中:

R1是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基或 被取代的环烷基;

R2、R3和R4彼此独立地是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取 代的芳基,环烷基,被取代的环烷基,卤素,羟基,硝基,氰基,烷 氧基或被取代的烷氧基;

Q选自

其中

R5是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基, 被取代的环烷基,杂芳基,被取代的杂芳基,杂芳烷基,被取代的杂 芳烷基,酰基或被取代的酰基;

R6和R7彼此独立地是氢,C1-C3烷基或被取代的C1-C3烷基;或

R6和R7,倘若它们与相同的碳原子连接,则组合为亚烷基,其与 它们所连接的碳原子一起形成3-7元螺环;

R8、R9、R10、R11、R12和R13彼此独立地是氢,C1-C3烷基或被取 代的C1-C3烷基;

X是N或C-H;或

X是C-NR14R15,其中R14和R15彼此独立地是氢,C1-C3烷基,被 取代的C1-C3烷基,芳基或被取代的芳基;或

X是C-R16,其中R16和R5组合为羰基氧;或

X是C-R16,其中R16和R5组合为下式所示的二价基团

←Y-CHR17-(CH2)n-CHR18-Y→

其与连接于R16及R5的碳原子一起形成5-7元螺环,并且其中

Y是氧或硫;

R17和R18彼此独立地是氢,C1-C6烷基,被取代的C1-C6烷基,环 烷基,被取代的环烷基,芳基或被取代的芳基;

n是0或者是1或2的整数;或

X是C-R16,其中R16和R5组合为下式所示的二价基团

其与连接于R16及R5的碳原子一起形成5元螺环,并且其中

Y是氧或硫;

R19和R20彼此独立地是氢,卤素,氰基,三氟甲基,C1-C6烷基, 被取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;

或其可药用盐。

2.权利要求1的化合物,其中

R1是氢、烷基、被取代的烷基、芳基或被取代的芳基;

或其可药用盐。

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