[发明专利]激酶抑制剂化合物有效
| 申请号： | 200780042192.0 | 申请日： | 2007-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN101553482A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 梁从新;高树;李志刚 | 申请（专利权）人： | 艾科睿制药公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 | 代理人： | 黄泽雄;崔 华 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激酶 抑制剂 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.具有如下结构的化合物：
2.权利要求1所述的化合物或其药用盐用于制备用于治疗具有相应 需要的受治疗者的疾病或疾病症状的药剂的用途，其中，所述疾病或疾 病症状是由选自VEGFR、PDGFR、KIT、Flt-1、Flt-3、Flt-4以及RET 的激酶中的任一种或任何组合介导的。
3.根据权利要求2所述的用途，其中，所述疾病或疾病症状是肿瘤 或增生性紊乱。
4.根据权利要求3所述的用途，其中，所述肿瘤是癌症。
5.一种体外调节激酶活性的方法，所述方法包括使激酶与权利要求 1所述的化合物接触。
6.一种组合物，所述组合物包含权利要求1所述的化合物或其药学 上可接受的盐，和一种药学上可接受的载体。
7.权利要求1所述的化合物或其药用盐用于制备用于调节具有相应 需要的受治疗者的激酶活性的药剂的用途，其中，所述受治疗者的疾病 或疾病症状是由激酶介导的。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述化合物优先于抑制AMPK 而选择性抑制激酶靶。
9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述化合物相对于抑制AMPK 而选择性优先抑制激酶靶，具有比舒尼替尼更好的选择性。
10.根据权利要求9所述的用途，其中，所述受治疗者经受很小的疲 劳副作用或无疲劳副作用。
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