[发明专利]抑制有丝分裂的化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

或其医药学上可接受的盐，其中：

R^a为C_1-3脂族基、卤基、-C≡C-R³或-CH＝CH-R³组成的群组，其中

R³为氢、C_1-3脂族基、C_1-3氟脂族基或-CH₂-OCH₃；或

R^a为未经取代或经一个或两个独立地选自由卤基、C_1-3脂族基和C_1-3氟脂族基组 成的群组的取代基取代的苯基、呋喃基、吡咯烷基或噻吩基环；并且，

R^b选自由氟、-OH、-OCH₃、-OCF₃和-OCH₂CF₃组成的群组。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R^a选自由下列各基团组成的群组：氯、氟、 C_1-3脂族基、-C≡C-H、-C≡C-CH₃、-C≡C-CH₂OCH₃、-CH＝CH₂、-CH＝CHCH₃、 N-甲基吡咯烷基、噻吩基、甲基噻吩基、呋喃基、甲基呋喃基、苯基、氟苯基和甲 苯基。

3.一种化合物，其为4-{[9-乙炔基-7-(2-氟-6-甲氧苯基)-5H-嘧啶并[5，4-d][2]苯并氮杂 卓-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸或其医药学上可接受的盐。

4.一种化合物，其为4-{[7-(2-氟-6-甲氧苯基)-9-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-5H-嘧啶并 [5，4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸或其医药学上可接受的盐。

5.一种化合物，其为4-{[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧苯基)-5H-嘧啶并[5，4-d][2]苯并氮杂卓-2- 基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸或其医药学上可接受的盐。

6.一种化合物，其为4-{[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧苯基)-5H-嘧啶并[5，4-d][2]苯并氮杂卓-2- 基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸钠。

7.一种医药组合物，其包含根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物，以及 医药学上可接受的载剂。

8.一种活体外抑制细胞中极光(Aurora)激酶活性的非治疗目的方法，其包含使需要 抑制极光激酶的细胞与根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物接触。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述极光激酶为极光激酶A。

10.一种根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制备治疗有 需要的患者中的癌症的药物。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述癌症选自由以下疾病组成的群组：

(a)结肠直肠癌、卵巢癌、乳癌、胃癌、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、肾癌、肝细 胞癌、肺癌、子宫颈癌、食道癌、头颈部癌、黑素瘤、神经内分泌癌、大脑肿 瘤、骨癌和软组织肉瘤；

(b)进行性上皮癌或原发性腹膜癌、转移性乳癌，以及雄激素依赖型和非雄激素依 赖型前列腺癌；和

(c)转移性肾细胞癌、非小细胞肺癌、细支气管肺泡癌、肺腺癌、头颈部鳞状细胞 癌、转移性神经内分泌肿瘤、神经胶质瘤、间变性少突神经胶质瘤、成人多形 性胶质母细胞瘤和成人间变性星形细胞瘤。