[发明专利]新的被苄基取代的1,4-苯并硫杂-1,1-二氧化物衍生物、其制备方法、含有所述化合物的药物以及其用途有效

专利信息
申请号: 200780042439.9 申请日: 2007-10-30
公开(公告)号: CN101535326A 公开(公告)日: 2009-09-16
发明(设计)人: W·弗里克;H·格隆比克;S·泰斯;H·霍耶尔;H-L·舍费尔;W·克拉默 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特德国有限公司
主分类号: C07H5/06 分类号: C07H5/06;A61K31/7028
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张 朔
地址: 德国美因河*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 苄基 取代 二氧化物 衍生物 制备 方法 有所 化合物 药物 及其 用途
【说明书】:

发明涉及被苄基取代的1,4-苯并硫杂 -1,1-二氧化物衍生物及其生理学上可耐受的盐。 

以前已经描述了具有类似结构的1,4-苯并硫杂 -1,1-二氧化物衍生物(US 5,994,391)。 

本发明基于如下目的:提供显示出降血脂作用的其它化合物。 

因此,本发明涉及式I化合物及其可药用盐, 

其中含义为: 

XO、NH、CH2或价键; 

R1(C1-C6)-烷基; 

R2、R2′、R3、R3′、R4、R4′、R5、R5′彼此独立地是H、Cl、Br、I、OH、-(CH2)-OH、CF3、NO2、N3、CN、S(O)p-R6、O-S(O)p-R6、(C1-C6)-亚烷基-S(O)p-R6、(C1-C6)-亚烷基-O-S(O)p-R6、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)烷基、CON[(C1-C6)烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基,其中烷基基团中的一个、多于一个或者全部氢可以被氟代替; 苯基、-(CH2)-苯基、-(CH2)n-苯基、O-苯基、O-(CH2)m-苯基、-(CH2)-O-(CH2)m-苯基,其中苯基环可以被如下基团取代一次至三次:F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2; 

其中基团R2、R2′、R3、R3′、R4、R4′、R5、R5′中总是至少有一个具有如下含义:-O-(CH2)m-苯基或-(CH2)-O-(CH2)m-苯基,其中苯基环可以被如下基团取代一次至三次:F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2; 

R6   H、OH、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2; 

n    2、3、4、5、6; 

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