[发明专利]作为 CETP抑制剂的杂环衍生物

权利要求书

1、式(I)化合物：

R1是取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的 烷氧基羰基、取代或未取代的烷酰基或者取代或未取代的烷基；

R2或R3相互独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷 氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、NR’R”，其中R’和R”相互独立 是表示氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的 环烷基，或者R’和R”与氮一起形成5-7-元碳环；

或者R2和R3可以一起形成稠合到它们所连接环上的5-7-元芳族或杂 芳族环，其中所述5-7-元芳族或杂芳族环可以是取代或未取代的；

R4是取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳 基烷基或者取代或未取代的环烷基，或者

当X是O时，R4也可以是取代或未取代的烷氧基、羟基、氨基或者 NR’R”，其中R’和R”相互独立是表示氢、取代或未取代的烷基、取代或 未取代的烷酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基，或者R’ 和R”与氮一起形成5-7-元碳环；

X是O或NOR5；

R5是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代 的环烷基；或者

R6和R7独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、 卤代烷氧基或烷氧基；或者

R6是取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；

Y是N或CH；

或其药学可接受的盐；或其旋光异构体；或旋光异构体的混合物。

2、权利要求1的化合物，其中

R1是杂环基、芳基、烷氧基羰基、烷酰基或烷基，其中每个杂环基或 芳基任选被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、卤代烷基、羟基、卤 素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷 氧基、链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基 -SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、烷酰基或杂环基；且其中每个烷酰基、烷氧基羰 基或烷基任选被1至3个选自以下的取代基取代：羟基、卤素、硝基、羧 基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基 氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、 H₂N-SO₂-、烷酰基或杂环基；

R2或R3相互独立地是氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、 氨基、NR’R”，其中R’和R”相互独立地表示氢、烷基、芳基、环烷基， 或者R’和R”与氮一起形成5-7-元碳环，其中每个烷基、烷氧基、芳基或 环烷基可以是未取代的或者被1至3个选自以下的取代基取代：卤代烷基、 羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧 基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、 烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、烷酰基或杂环基，

或者R2和R3可以一起形成稠合到它们所连接环上的5-7-元芳族或杂 芳族环，其中所述5-7-元芳族或杂芳族环、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、 羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯 基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨 基、H₂N-SO₂-、烷酰基或杂环基；

R4是烷基、芳基、芳基烷基或环烷基，其中每个烷基可以是未取代的 或者被1至3个选自以下的取代基取代：羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、 氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧 基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、 烷酰基或杂环基，且其中每个芳基、芳基烷基或环烷基可以是未取代的或 者被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、卤代烷基、羟基、卤素、硝 基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、 链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、 氨基、H₂N-SO₂-、烷酰基或杂环基；

当X是O时，R4也可以是烷氧基、羟基、氨基或NR’R”，其中R’ 和R”相互独立地表示氢、烷基、烷酰基芳基、环烷基，或者R’和R”与 氮一起形成5-7-元碳环，其中每个烷基、烷酰基或烷氧基可以是未取代的 或者被1至3个选自以下的取代基取代：羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、 氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧 基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、 烷酰基或杂环基，且其中每个芳基或环烷基可以是未取代的或者被1至3 个选自以下的取代基取代：烷基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、 巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、 烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、 烷酰基或杂环基；

X是O或NOR5，

R5是氢、烷基、芳基或环烷基，其中每个烷基可以是未取代的或者被 1至3个选自以下的取代基取代：羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、 HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧基羰基、 氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、烷酰基、 杂环基或NR’R”，其中R’和R”相互独立地表示氢、烷基、芳基或环烷基， 或者R’和R”与氮一起形成5-7-元碳环，且其中每个芳基或环烷基可以是 未取代的或者被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、卤代烷基、羟基、 卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环 烷氧基、链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷 基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、烷酰基、杂环基或NR’R”，其中R’和R”相 互独立地表示氢、烷基、芳基或环烷基，或者R’和R”与氮一起形成5-7- 元碳环，

R6和R7独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、 卤代烷氧基或烷氧基；或者

R6是芳基或杂芳基；或者

或其药学可接受的盐；或其旋光异构体；或旋光异构体的混合物。