[发明专利]用于调节DNA甲基化的喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200780042898.7 申请日: 2007-10-12
公开(公告)号: CN101535295A 公开(公告)日: 2009-09-16
发明(设计)人: P·菲阿斯丰萨;S·瑞德卡;S·伽玛格;D·布鲁克;W·德尼;D·J·比尔斯;H·范卡亚拉帕逖 申请(专利权)人: 休普基因公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 于巧玲
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 调节 dna 甲基化 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其生理可接受的盐或磷酸盐前体药物、或羧 酸酯或氨基酸酯前体药物,

其中G1、G2、G3、和G4各自独立地为C、N、或N+(在R6-R9连接于 N时);G5和G6各自独立地为CH或N;G7和G8各自独立地为CH、C(在 R2连接于C时)、N、或N+(在R2连接于N时),

D1和D2各自分别为CH、C(在R3连接于C时)、N、或N+(在R3连接 于N时),

R6、R7、R8、和R9各自分别为H、卤素、CF3、OCF3、CN、CONHR4、 CONR4R5、SO2Me、SO2NHR4、SO2NR4R5、NHCOR4、NHR4、NR4R5、OR4、NO2、或 CH2R4,其中R4和R5各自独立地为H、低级C1-C6烷基或环烷基,所述 低级C1-C6烷基或环烷基任选地被氨基、羟基或甲氧基基团取代,或具 有一个或多个氧原子或氮原子作为该环烷基结构的一部分,该环烷基 可以表示吗啉、吡咯烷、哌啶、咪唑或4-甲基哌嗪,或者可以由-N=取 代-CH=环碳,

R2和R3各自独立地为H、NHR4、NR4R5、OR4、NO2或CH2R4,其中R4和R5如上述定义的,

X可以是H或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选地被氨基、羟基或 甲氧基基团取代,或具有一个或多个氧原子或氮原子作为环烷基结构的 一部分,其可以表示氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、或吗啉;

Y可以是CONR4、NR4CO、O、S(O)n[N=0-2]、(CH2)k[k=1-6]、 -CH=CH-、NR4,或者是两个芳香环之间的直接的连接(即,两个芳香环 之间的C-C键),其中R4和R5如上述定义的;

o、m和p表示基团Z的连接位置;

Z可以是式(II)所示的基团Q1-Q43之一;

其中A为O或NR4,其中R4如上述定义的,

G9-G13各自独立地为C、N、或N+(在R10-R13连接于N时);但是G9-G13中的至少三个为C;和

R10、R11、R12、R13、和R14各自分别为H、卤素、烷基、CF3、OCF3、 CN、CONHR4、CONR4R5、SO2Me、SO2NHR4、SO2NR4R5、NHCOR4、NHR4、 NR4R5、OR4、NO2或CH2R4,其中R4和R5如上述定义的。

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