[发明专利]新型组合物及其用途，尤其是用于治疗皮肤脱水的美容用途

说明书

本发明涉及新型组合物及其用途，尤其是用于通过对皮肤的“屏 障”功能发挥作用来改善皮肤的品质(qualité)的美容用途。

本发明的组合物尤其用于治疗皮肤脱水。

皮肤的主要功能尤其为，维持针对环境中的辐射和病原体的机械 和化学保护，以及防止水分的丢失。皮肤的这种“屏障功能”由表皮 的最上层来确保，所述表皮的最上层即为角质层(SC)，其相应于角 质形成细胞的成熟过程的最后阶段。因此，刺激角质形成细胞的分化 使得通过限制皮肤中水分的丢失来改善皮肤的生理学状态，尤其是水 合。

许多物质，尤其是γ-亚麻酸(GLA)和绿茶多酚(GTP)，已知对 于皮肤具有有益的影响。

γ-亚麻酸(GLA)对于皮肤的影响可以从3个方面来看。首先， GLA可以掺入由诸如脂肪酸和神经酰胺的物质组成的角质层(SC)的 细胞膜和细胞外基质中，并因而可以对于皮肤的水合的控制发挥作用。 此外，GLA参与系列1的类花生酸的平衡的调节，所述系列1的类花 生酸具有抗炎和抗过敏作用。最后，通过激活促进各种不同成熟蛋白 的表达和DNA合成的抑制(并因此抑制增殖)的受体PPAR(过氧化物 酶体增生物激活受体)，GLA可以刺激基底角质形成细胞向角质细胞 (cornéocyte)的成熟。

绿茶多酚(GTP)通过刺激基底角质形成细胞向角质细胞的成熟来 改善皮肤的“屏障”功能。此外，GTP，特别是表没食子儿茶素没食子 酸酯(EGCG)，提供了针对氧化应激和针对自由基的保护，以及溶酶 体膜的稳定，从而减少促炎的介质或酶的泄漏。

本发明的目的是提供对于皮肤的生理学状态，特别是对于角质形 成细胞的分化具有协同效应的新型组合物。

本发明涉及包含γ-亚麻酸和至少一种绿茶多酚的组合用于增加 在体外和离体情况下角质形成细胞的分化的用途，其中γ-亚麻酸与绿 茶多酚的比率为大约1至大约10，特别地大约2至大约8，和更加特 别地大约4至大约6。

出乎意料地发现，γ-亚麻酸和绿茶多酚的组合有益且协同地作用 于皮肤的生理学状态，尤其是对于角质形成细胞的分化。

协同效应被定义为两种成分的组合的作用超过这些成分各自单独 所具有的作用之和。

“γ-亚麻酸”意指亚麻酸的γ异构体，其属于ω6脂肪酸家族。 这些ω6脂肪酸被称为是“必需的”，因为它们对于我们的身体是必 不可少的并且不能由机体合成，因此必须通过饮食来提供。γ-亚麻酸 可以通过一系列由去饱和酶和延长酶(élongase)引起的酶促反应而 从亚油酸来产生，并且是多不饱和脂肪酸代谢的必需中间体。Δ6-去 饱和酶这种对于GLA的生产而言必不可少的酶是在皮肤细胞(尤其是 角质形成细胞和角质细胞)中不存在的酶。

“绿茶多酚”意指儿茶素类，其中在绿茶中最重要的是表没食子 儿茶素没食子酸酯(40％)，随后为表没食子儿茶素(18％)，然后 是表儿茶素(8％)。其他次要的儿茶素类也存在于茶提取物中，例如 没食子儿茶素(GC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、没食子儿茶素没 食子酸酯(GCg)和儿茶素(C)。

“用于增加在体外和离体情况下角质形成细胞的分化”这一表述 表示，所述组合物使得能够促进角质形成细胞在其成熟过程中的进展， 从而使得它可以最佳地执行其特定功能。

“角质形成细胞的分化”这一表述区别于“增殖”，所述“增殖” 相应于基底层的干细胞的更新。基底细胞通过其不对称的有丝分裂来 同时确保其更新(维持一部分未分化的干细胞)和用于分化过程的其 他基底细胞的形成。

根据一个有利的实施方案，本发明涉及如上定义的组合的用途， 其中绿茶多酚选自黄烷-3-醇类别的黄酮类化合物。

根据一个有利的实施方案，本发明涉及如上定义的组合的用途， 其中绿茶多酚选自表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCg)、表没食子儿 茶素(EGC)、表儿茶素(EC)、没食子儿茶素(GC)、没食子儿茶素 没食子酸酯(GCg)、表儿茶素没食子酸酯(ECg)和儿茶素(C)。

根据一个有利的实施方案，本发明涉及如上定义的组合的用途， 其中绿茶多酚包含在植物提取物例如绿茶提取物(GTE)中。

绿茶提取物根据本领域技术人员完全了解的方法来获得(尤其可 参见1991年9月的标准NF ISO 6079)。