[发明专利]普拉格雷的制品

说明书

发明领域

本发明涉及普拉格雷，一种噻吩并吡啶血小板聚集抑制剂的制品。

发明背景

噻吩并吡啶例如噻氯吡啶和氯吡格雷(作为Sanofi-Aventis S.A的注册商标或销售)已用于治疗血栓形成。

普拉格雷是下一代的噻吩并吡啶，目前正在对其进行治疗或预防血栓形成和/或相关疾病的临床研究，其中所述治疗或预防包括作为透皮冠状动脉介入性治疗方法的附属物。

美国专利6,688,468B2公开了使用去氧剂以增加药物的稳定性和有效期。

长时间地将普拉格雷暴露于空气和/或湿气中会导致一定的与稳定性相联系的降解并进一步导致更短的有效期。以前，包括瓶的容器在惰性气氛下装入片剂、囊形片、胶囊。瓶可用常规的气体惰化。然而，通常常规的气体惰化瓶难以适用标准的高速瓶包装线并得到在瓶中所需的最低的氧浓度。因此，需要用于包装普拉格雷和其它空气和/或湿气敏感药物活性剂的方法以在容器中达到所需的最低氧浓度，并可在标准高速瓶包装线上操作。在容器的顶部空间达到所需的最低氧浓度将转换为改善普拉格雷和其它空气和/或湿气敏感性药物活性剂的稳定性和有效期。

发明概述

本发明涉及制品，包含在正液化气体压力下包装在空气和/或湿气不能透过的容器中的普拉格雷或对空气和/或湿气敏感的药物活性剂的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型。

本发明提供普拉格雷的制品，其包含在正液化气体压力下包装在空气和/或湿气不能透过的容器中的普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型。

本发明涉及改善普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型的稳定性的方法，其包括以下步骤：

a.将普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型置于空气和/或湿气不能透过的瓶中；

b.任选地加入干燥剂；

c.任选地加入去氧剂；

d.加入液氮；并

e.在正液氮压力下密封空气和/或湿气不能透过的瓶。

本发明涉及改善普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型的有效期的方法，包括步骤：

a.将普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型置于空气和/或湿气不能透过的容器中；

b.任选地加入干燥剂；

c.任选地加入去氧剂；

d.加入液氮；并

e.在正液氮压力下密封空气和/或湿气不能透过的容器。

本发明提供了普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型的制备方法，该普拉格雷的固体剂型含有大约5mg到大约10mg的普拉格雷，包括以下步骤：

a.将普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型置于空气和/或湿气不能透过的瓶中；

b.任选地加入干燥剂；

c.任选地加入去氧剂；

d.加入液氮；并

e.在正液氮压力下密封空气和/或湿气不能透过的瓶。

本发明涉及制备普拉格雷的方法，其包括将普拉格雷片剂、囊形片、胶囊或普拉格雷的其它固体剂型在正液氮压力下包装于空气和/或湿气不能透过的容器中，每一剂型的每一普拉格雷的片、囊形片、胶囊或其它固体剂型包含大约5mg到大约10mg的碱当量，该方法包括以下步骤：

a.将普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型置于空气和/或湿气不能透过的容器中；

b.加入液氮；

c.任选加入干燥剂；

d.任选加入去氧剂；并

e.在正液氮压力下密封瓶。

本发明涉及制备普拉格雷的方法，其包括以下步骤：

a.将普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型置于空气和/或湿气不能透过的容器中；

b.加入液氮；并

c.在正液氮压力下密封空气和/或湿气不能透过的容器。

本发明涉及普拉格雷的制品，包括将普拉格雷片剂、囊形片、胶囊或普拉格雷的其它固体剂型在正液氮压力下包装在空气和/或湿气不能透过的容器中，每一剂型的每一普拉格雷的片、囊形片、胶囊或其它固体剂型包含大约5mg到大约60mg的碱当量。

本发明涉及普拉格雷的制品，包括将普拉格雷片剂、囊形片、胶囊或普拉格雷的其它固体剂型在正液氮压力下包装在空气和/或湿气不能透过的容器中，每一剂型的每一普拉格雷的片、囊形片、胶囊或其它固体剂型包含大约5mg到大约10mg的碱当量，其中所述的容器是瓶，和/或其中在瓶中顶部空间的氧含量小于5％，并优选小于4％。

本发明涉及药盒，包含在正液氮压力下包装于空气和/或湿气不能透过的容器中的普拉格雷的片剂、囊形片、胶囊或其它固体剂型。