[发明专利]作为雄激素受体调节剂的四氢环戊二烯并[b]吲哚化合物有效
申请号: | 200780043038.5 | 申请日: | 2007-11-06 |
公开(公告)号: | CN101541749A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | K·加瓦迪纳斯;J·E·格林;P·K·贾哈夫;D·P·梅休斯 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D209/58 | 分类号: | C07D209/58;A61K31/404;A61P9/04;A61P9/10;A61P19/02;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激素 受体 调节剂 四氢环戊二烯 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
式(I)
其中,
“C*”碳中心可以是R、S或R/S构型;
R1代表氰基、-CH=NOCH3、-OCHF2或-OCF3;
R2代表-C0R2a或-SO2R2b;
R2a代表(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、环丙基或-NRaRb;
R2b代表(C1-C4)烷基、环丙基或-NRaRb;
Ra和Rb每次出现时各自独立地代表H或(C1-C4)烷基;和
R3代表选自以下的杂芳基:吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻唑基、 异噻唑基和噻二唑基,各基团任选被1或2个独立地选自以下的基团取代:甲 基、乙基、溴、氯、氟、-CHF2、-CF3、羟基、氨基和-NHCH2CO2H。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R1代表氰基或 -CH=NOCH3。
3.根据权利要求2所述的化合物或盐,其中R1代表氰基。
4.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R2a代表(C1-C4)烷基、(C1-C4) 烷氧基、环丙基或N(CH3)2,R2b代表(C1-C4)烷基、环丙基、-N(CH3)2或-N(C2H5)2。
5.根据权利要求4所述的化合物或盐,其中R2代表-COR2a,R2a代表乙 基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、异丁氧基、叔丁氧基、环 丙基或-N(CH3)2。
6.根据权利要求5所述的化合物或盐,其中R2a代表异丙氧基。
7.根据权利要求4所述的化合物或盐,其中R2代表SO2R2b,R2b代表甲 基、乙基、丙基、环丙基、-N(CH3)2或-N(C2H5)2。
8.根据权利要求7所述的化合物或盐,其中R2b代表-N(CH3)2。
9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或盐,其中R2代表-COR2a, “C*”碳中心是S构型。
10.根据权利要求1-4、7或8中任一项所述的化合物或盐,其中R2代表 -SO2R2b,“C*”碳中心是R构型。
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