[发明专利]用作血管升压素拮抗剂的螺环苯并氮杂无效
| 申请号： | 200780043200.3 | 申请日： | 2007-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN101541806A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | M·A·向;M·帕特尔;P·赖布琴斯基;J·冈内特;K·T·德马雷斯特;R·卢克;B·马里亚诺夫;M·J·科斯坦佐;S·C·亚布特 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/55;A61P9/00;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林毅斌;黄可峻 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 血管 升压 拮抗剂 螺环苯 | ||
1.具有式I所示通式结构的化合物或其可药用盐、酰胺、酯、水合物、溶剂合物、外消旋混合物、非对映异构体和对映异构体：
式I
其中，
X和Y中的一个为CH2，而另一个为NR1；
Z为CH或N；
V为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素；
n＝1或2；
W为H、C1-3烷氧基或羟基；
R1为H、C1-5烷基、芳基烷基、C3-5环烷基、-CH2-C(O)OR5、-C(O)R4、-C(O)(CH2)m-N(R6)(R6)或-C(O)-CH2-C(O)OR5，其中R4为C1-3烷基，R5为H或C1-3烷基，且m为1-3；
R2为H、卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧基或芳基；
R3为H、卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧基或芳基；前提条件是R1、R2和R3中的至少一个不为H；和
所述R6部分可相同或不同，各自独立选自H、C1-6烷基或C3-5环烷基；或者两个R6部分可与它们所连的N一起结合形成5-6员杂环基。
2.权利要求1的化合物，其中R1为甲基、乙基、苄基、环戊基、-CH2-C(O)OR5、-C(O)R4、-C(O)CH2-N(CH3)2、-C(O)(CH2)m-杂环基或-C(O)-CH2-C(O)OR5。
3.权利要求1的化合物，其中R2为H、苯基、CH3、-OCH3、F或Cl。
4.权利要求3的化合物，其中R2为苯基。
5.权利要求3的化合物，其中R2为苯基且R3为H。
6.权利要求1的化合物，其中n为1。
7.权利要求1的化合物，其中R2为苯基；n为1；且R3为H。
8.权利要求1的化合物，其中R3为F。
9.权利要求1的化合物，其中Z为CH。
10.权利要求1的化合物，其中Z为N。
11.权利要求1的化合物，其中V为H、CH3、-OCH3、F或Cl。
12.权利要求1的化合物，其中V为H。
13.权利要求1的化合物，其中X为CH2。
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