[发明专利]凝血酶受体拮抗剂的速崩冻干口服制剂无效
| 申请号： | 200780043291.0 | 申请日： | 2007-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN101541302A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | D·孟泰斯;E·P·韦尔崔;S·杜吉瑞拉;M·A·法沃;J·R·尔拜二世;方昆易;A·帕洛威斯基;S·却德瑞 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K31/5377;A61K9/19;A61K31/4402;A61P7/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李 进;付 磊 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 凝血酶 受体 拮抗剂 速崩冻干 口服 制剂 | ||
1.一种冻干速崩固体剂型，所述速崩固体剂型包含有效量的凝血酶受体拮抗剂。
2.权利要求1的速崩固体剂型，其中所述凝血酶受体拮抗剂选自：
或其药学上可接受的盐或水合物。
3.权利要求2的速崩固体剂型，所述速崩固体剂型还包含至少一种聚合物和至少一种骨架形成剂。
4.权利要求3的速崩固体剂型，其中所述聚合物选自明胶、藻酸盐和改性淀粉。
5.权利要求3的速崩剂型，其中所述骨架形成剂选自甘露醇、山梨醇和糊精。
6.权利要求1的速崩剂型，所述剂型还包含缓冲系统。
7.权利要求6的速崩剂型，其中所述缓冲系统选自醋酸盐、磷酸盐和柠檬酸盐缓冲剂系统。
8.权利要求1的速崩固体剂型，其中在给药30分钟内达到至少约80％的平均血小板抑制。
9.一种冻干速崩固体剂型，所述速崩固体剂型包含约20至约120mg化合物A
或其药学上可接受的盐或水合物。
10.权利要求9的速崩固体剂型，所述速崩固体剂型包含约40mg化合物A或其药学上可接受的盐或水合物。
11.权利要求9的速崩固体剂型，其中化合物A为硫酸氢盐的形式。
12.一种冻干速崩固体剂型，所述速崩固体剂型包含约40mg化合物A或其药学上可接受的盐或水合物、聚合物和骨架形成剂。
13.权利要求12的速崩固体剂型，所述速崩固体剂型还包含缓冲剂系统。
14.一种治疗有急性冠状动脉综合征风险的患者的方法，所述方法包括给予所述患者单个含有效量凝血酶受体拮抗剂的冻干负荷剂量，然后给予一系列含所述凝血酶受体拮抗剂的维持剂量。
15.权利要求14的方法，其中所述凝血酶受体拮抗剂选自：
或其药学上可接受的盐或水合物。
16.权利要求14的方法，其中所述凝血酶受体拮抗剂为：
或其药学上可接受的盐或水合物。
17.权利要求16的方法，其中所述冻干负荷剂量包含约20至约120mg的所述凝血酶受体拮抗剂。
18.权利要求16的方法，其中所述冻干负荷剂量包含约40mg所述凝血酶受体拮抗剂。
19.权利要求16的方法，其中所述凝血酶受体拮抗剂为硫酸氢盐的形式。
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