[发明专利]N末端取代的生长素释放肽类似物有效
申请号: | 200780043625.4 | 申请日: | 2007-09-24 |
公开(公告)号: | CN101541341A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | Z·X·董 | 申请(专利权)人: | 益普生制药两合公司 |
主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00;C07K2/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;陈迎春 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 末端 取代 生长素 释放 类似物 | ||
1.一种生长素释放肽类似物化合物,其中所述化合物选自:
SEQ ID NO:5所示的(Inp1)人生长素释放肽(1-28)-NH2;
SEQ ID NO:6所示的(Inp1,Aib2)人生长素释放肽(1-28)-NH2;
SEQ ID NO:7所示的(Inp1,Aib2,Glu(NH-己基)3)人生长素释放肽 (1-28)-NH2;
SEQ ID NO:8所示的(Inp1,Aib2,10)人生长素释放肽(1-28)-NH2;
SEQ ID NO:9所示的(Inp1,Aib2,8)人生长素释放肽(1-28)-NH2;
SEQ ID NO:10所示的(Inp1,Aib2,Ser(正辛酰基)17)人生长素释放肽 (1-28)-NH2;
SEQ ID NO:11所示的(Inp1,Ser(正辛酰基)17)人生长素释放肽 (1-28)-NH2;和
SEQ ID NO:12所示的(Inp1,Aib2,8,Ser(正辛酰基)17)人生长素释放肽 (1-28)-NH2;
或其药学可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是SEQ ID NO:5所示 的(Inp1)人生长素释放肽(1-28)-NH2或其药学可接受的盐。
3.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是SEQ ID NO:10所示 的(Inp1,Aib2,Ser(正辛酰基)17)人生长素释放肽(1-28)-NH2或其药学可接受 的盐。
4.一种药物组合物,包括有效量的根据权利要求1-3中任一项的化合 物或其药学可接受的盐,以及药学可接受的载体或稀释剂。
5.一种筛选能够结合GHS受体的化合物的方法,所述方法包括测量 化合物影响根据权利要求1-3中任一项的化合物结合所述受体的能力的步 骤。
6.一种生长素释放肽类似物化合物,其中所述化合物选自:
SEQ ID NO:19所示的(Ac-Inp1,Aib2,10,Glu(NH-己基)3)人生长素释放 肽(1-28)-NH2;
SEQ ID NO:20所示的(Ac-1-Apc1,Aib2,10,Glu(NH-己基)3)-人生长素 释放肽(1-28)NH2;
SEQ ID NO:17所示的(Inp1,Aib2,10,Glu(NH-己基)3)人生长素释放肽 (1-28)-NH2;和
SEQ ID NO:18所示的(1-Apc1,Aib2,10,Glu(NH-己基)3)-人生长素释放 肽(1-28)NH2;
或其药学可接受盐。
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