[发明专利]作为CXCR2拮抗剂的5-硫基甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-醇衍生物

说明书

本发明涉及吡唑并嘧啶类化合物如式(I)化合物及其用途。

一方面，本发明提供了作为药物的式(I)化合物或其药学上可接受的盐 或溶剂合物：

其中

R₁、R₂和R₃独立地是氢、(C_1-8)烷基、卤代(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基、 (C_3-8)环烷基(C_1-8)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)烷氧基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基(C_1-4) 烷氧基、氰基、(C_1-8)烷硫基、未取代的或取代的(C_6-18)芳基、未取代的或 取代的(C_1-4)烷基(C_6-18)芳基、未取代的或取代的(C_6-18)芳基(C_1-4)烷基、具 有5或6个环成员和1至4个选自N、O、S的杂原子的未取代的或取代的 杂环基，或

R₁或R₂中一个是氧代基，另一个是氢，且R₃如上定义，或

R₁和R₂一起形成未取代的或取代的5至8元脂环族或芳族环系，该 环系任选地含有至少1个选自N、O、S的杂原子和/或任选地与5至8元 脂环族或芳族环系稠合，且R₃如上定义，

R₄是未取代的(C_6-18)芳基或被下述基团单取代或多取代的(C_6-18)芳基： 卤素、卤代(C_1-6)烷基、卤代(C_1-6)烷氧基、氰基、苯基、具有5至6个环成 员和1至4个选自N、O、S的杂原子的杂环基；或具有5或6个环成员和 1至4个选自N、O、S的杂原子的未取代的或取代的杂环基。

另一方面，本发明提供了如上定义的式(I)化合物，其中

R₁、R₂和R₃独立地是氢、(C_1-4)烷基、卤代(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基、 (C_3-6)环烷基(C_1-4)烷基、(C_1-2)烷氧基、(C_1-2)烷氧基(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷基(C_1-2) 烷氧基、氰基、(C_1-4)烷硫基、未取代的或取代的苯基、未取代的或取代的 苯基(C_1-4)烷基、具有5或6个环成员和1至2个选自N、O、S的杂原子 的未取代的或取代的杂环基，或

R₁或R₂中一个是氧代基，另一个是氢，且R₃如上定义，或

R₁和R₂一起形成5或6元脂环族或芳族环系，该环系任选地含有1 个选自N、O、S的杂原子和/或任选地与未取代的或取代的苯基稠合，且 R₃如上定义，

R₄是未取代的苯基或被下述基团单取代或多取代的苯基：卤素、卤代 (C_1-4)烷基、卤代(C_1-4)烷氧基、氰基、苯基；或具有5至6个环成员和1 至2个选自N、O、S的杂原子的杂环基。

另一方面，本发明提供了如上定义的式(I)化合物，其中