[发明专利]新型姜黄素衍生物无效

专利信息
申请号: 200780043730.8 申请日: 2007-11-30
公开(公告)号: CN101558038A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: 高桥孝志;土黑一郎;杉本八郎;木原武士;新名芳有;新留彻广 申请(专利权)人: 国立大学法人东京工业大学;国立大学法人京都大学
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;C07D209/12;A61K31/404;A61P25/28;A61P43/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 段承恩;田 欣
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 新型 姜黄 衍生物
【权利要求书】:

1.药物组合物作为β-分泌酶抑制剂的用途,该药物组合物含有下述通 式(I)、(II)或(III)所示的化合物或它们的盐,

在通式(I)、(II)和(III)中,R1是可以被羟基或甲氧基取代的苯基,且 R2是可以被选自取代基组A中的1种或2种以上的取代基取代的呋喃-2- 基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H- 吡咯-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1H- 吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、 1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、喹喔啉-6-基、苯并咪唑-5-基、苯并唑-5- 基、苯并噻唑-4-基、1H-吲唑-5-基、喹啉-2-基、喹啉-5-基、喹啉-8-基、1H- 咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、 1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、9H-咔唑-3-基、苯并呋喃-2- 基、苯并噻吩-2-基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢苯并[1,4]二 氧芑-6-基、噻唑-4-基、1H-苯并三唑-5-基、苯并咪唑-5-基、喹啉-6-基、1H- 吲唑-5-基、喹啉-5-基、色酮-3-基、香豆素-6-基或二氢吲哚-6-基,所述取 代基组A是包含卤素原子、碳原子数1~6的烷基、碳原子数1~6的烷氧 基、烷基的碳原子数为1~6的二烷基氨基、烷基的碳原子数为1~6的烷 基氨基、氨基、碳原子数2~6的烷氧基烷氧基、羟基、乙酰氨基、苯氧基、 甲磺酰基、甲硫基、硝基、3-二甲基氨基丙氧基、2-二甲基氨基乙氧基、 二甲基氨基甲氧基、乙酰氧基、甲氧羰基、吡啶-2-基、1H-咪唑-1-基、4- 苄基哌嗪-1-基、4-甲基苯氧基、吗啉代基、4-甲基苯基、苯基、苯并咪唑 -1-基、4-甲基哌嗪-1-基、2-(叔丁氧羰基氨基)乙酰氨基、2-叔丁氧羰基氨基 -3-苯基丙酰氨基、苄基、乙酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰氧基、叔丁氧羰基 氨基、N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基、叔丁基二甲基甲硅氧基、叔丁基二甲 基甲硅氧基甲基、2-氨基-3-苯基丙酰氨基、羟甲基、苯甲酰氧基、异戊烯 氧基、苄氧基、异丙氧基、2-羟基乙氧基、2-(氨基)乙酰氨基、4-甲氧基苄 氧基、吡啶-3-基甲氧基、2-氯-6-氟苄氧基、2,4-二氯苄氧基、4-叔丁基苄氧 基、三氟甲基、羟基羰基、二甲基氨基羰基、二甲基氨基磺酰基、甲基亚 硫酰基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、叔丁氧基羰基哌嗪-1-基、甲磺酰基哌嗪 -1-基、2-羟乙基哌嗪-1-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哌嗪-3-基、萘-1-基和 萘-2-基的组。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,在通式(I)、(II)和(III) 中,R1是被羟基或甲氧基取代的苯基,且R2是可以被选自所述取代基组A 中的1种或2种以上的取代基取代的1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H- 吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基或1H-吲哚-7-基。

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