[发明专利]具有血小板降低性质的氨基喹唑啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200780044222.1 申请日: 2007-11-19
公开(公告)号: CN101558048A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: 理查德·富兰克林;伯纳德·戈尔丁 申请(专利权)人: 夏尔有限责任公司
主分类号: C07D239/84 分类号: C07D239/84;A61K31/517;A61P7/02
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 美国肯*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 血小板 降低 性质 氨基 喹唑啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药物可接受的盐,

其中:

R3是H或C1-6烷基;

R4是H或C1-6烷基;

R1和R2独立地选自C1-6烷基或C3-8环烷基,其中所述烷基或环烷 基可被1至5个独立地选自如下的基团任选地取代:卤素、羟基、氰 基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH;

或者R1和R2同与它们连接的碳一起形成C3-8碳环,所述C3-8碳 环可被1至5个独立地选自如下的基团任选地取代:卤素、羟基、氰 基、硝基、C1-4卤代烷基、C1-4烷基磺酰基和COOH;

R5选自氟、氯、溴和碘;

R6选自氟、氯、溴和碘;

R7和R8独立地选自:H;卤素;氰基;C1-6烷基、C1-6卤代烷基、 C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;

R9是H或C1-6烷基,

R10选自:氢;C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基,其中 每一上述基团均可被1至5个独立地选自如下基团任选地取代:卤素、 羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH;或R10是药物可接受的 阳离子;并且

X是O或S。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是氯。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R6是氯。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R7是H。

5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R8是H。

6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R9是H。

7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R9是甲基。

8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R10是C1-6烷基。

9.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是甲基、环丙基、 CF3或CHF2

10.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是甲基、环丙基、 CF3或CHF2

11.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是氯,R6是氯,R7是H,R8是H,R9是H,R10是C1-6烷基,R1是甲基、环丙基、CF3或CHF2,并且R2是甲基、环丙基、CF3或CHF2

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