[发明专利]具有血小板降低性质的氨基喹唑啉衍生物无效
申请号: | 200780044222.1 | 申请日: | 2007-11-19 |
公开(公告)号: | CN101558048A | 公开(公告)日: | 2009-10-14 |
发明(设计)人: | 理查德·富兰克林;伯纳德·戈尔丁 | 申请(专利权)人: | 夏尔有限责任公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;A61K31/517;A61P7/02 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 血小板 降低 性质 氨基 喹唑啉 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药物可接受的盐,
其中:
R3是H或C1-6烷基;
R4是H或C1-6烷基;
R1和R2独立地选自C1-6烷基或C3-8环烷基,其中所述烷基或环烷 基可被1至5个独立地选自如下的基团任选地取代:卤素、羟基、氰 基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH;
或者R1和R2同与它们连接的碳一起形成C3-8碳环,所述C3-8碳 环可被1至5个独立地选自如下的基团任选地取代:卤素、羟基、氰 基、硝基、C1-4卤代烷基、C1-4烷基磺酰基和COOH;
R5选自氟、氯、溴和碘;
R6选自氟、氯、溴和碘;
R7和R8独立地选自:H;卤素;氰基;C1-6烷基、C1-6卤代烷基、 C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;
R9是H或C1-6烷基,
R10选自:氢;C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基,其中 每一上述基团均可被1至5个独立地选自如下基团任选地取代:卤素、 羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH;或R10是药物可接受的 阳离子;并且
X是O或S。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是氯。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R6是氯。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R7是H。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R8是H。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R9是H。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R9是甲基。
8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R10是C1-6烷基。
9.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是甲基、环丙基、 CF3或CHF2。
10.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是甲基、环丙基、 CF3或CHF2。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是氯,R6是氯,R7是H,R8是H,R9是H,R10是C1-6烷基,R1是甲基、环丙基、CF3或CHF2,并且R2是甲基、环丙基、CF3或CHF2。
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