[发明专利]螺环酮乙酰基-CoA羧化酶抑制剂无效
| 申请号： | 200780044253.7 | 申请日： | 2007-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN101541809A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 杰弗里·维恩·克比特;理查德·路易斯·埃利欧特;安德鲁·西蒙·柏尔 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;A61K31/39;A61P5/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 肖善强;南 霆 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 螺环酮 乙酰 coa 羧化酶 抑制剂 | ||
1.一种具有式(1)结构的化合物
或其药学上可接受盐，其中：
(a)R1是H、OH、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C1-3烷基磺酰基、-CO(O)H、-C(O)OC1-3烷基或苯基，其中，所述苯基可选地被1至5个R10取代；
(b)每个R10独立地是OH、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基；
(c)R2和R3各自独立地是H、OH、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C1-3烷基磺酰基、-CO(O)H、-C(O)OC1-3烷基、-C(O)NR11R12或苯基，其中，所述苯基可选地被1至5个R10取代；
(d)R11和R12是单独的且它们各自独立地是H或C1-3烷基，或者R11和R12与它们连接的氮连在一起形成4-7元杂环烷基；
(e)R4是H、卤素、氰基、C1-3烷基或C1-3卤代烷基；
(f)R6是单独的，其是H、OH、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基；
(g)R7是单独的，其是H、OH、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基；
(h)R5是单独的，其是可选地被卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基-OH、C1-3卤代烷基或C1-3取代的4-7元杂芳基；或者
(i)R5与R6或R7连在一起以及与R5和R6或R7所连接的苯基连在一起，从而形成具有含氮环的多环杂环基团，其中至少一个氮原子键合到所述苯基的碳原子上，所述含氮环可选地与环己烯、5，6-二氢-吡啶或5，6-二氢-1H-吡啶-2-酮稠合，并且所述含氮环可选独立地被一个至两个氧代基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基-OH、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、4-7元杂芳基、4-7元杂环烷基或苯基取代，其中，所述苯基可选地被1至5个R10取代，附加条件是R5未与R6连在一起形成苯并三唑基或苯并噁二唑基，R5未与R7连在一起形成苯并噁二唑基；以及
(j)R8和R9独立地是H、OH、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基，
附加条件是，所述化合物不是1′-(1H-1，2，3-苯并三唑-5-基羰基)-5-甲氧基螺环[苯并吡喃-2，4′-哌啶]-4(3H)-酮、6-氯-7-甲基-1′-[3-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰基]螺环[苯并吡喃-2，4′-哌啶]-4(3H)-酮、6，7-二甲基-1′-[3-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰基]螺环[苯并吡喃-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮或6，7-二甲基-1′-[3-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰基]螺环[苯并吡喃-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮。
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