[发明专利]外用药物组合物及贴剂

权利要求书

1.适用于皮肤的外用药物组合物，其中，

所述外用药物组合物含有药物、辅助成分和吡咯烷酮化合物，

所述药物和所述辅助成分其中一方分子内具有羧基，另一方分子内具有羟基。

2.权利要求1所述的外用药物组合物，其中，所述吡咯烷酮化合物选自N-甲基-2-吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、5-甲基-2-吡咯烷酮、1，5-二甲基-2-吡咯烷酮、1-乙基-2-吡咯烷酮、2-吡咯烷酮-5-羧酸、N-(2-羟乙基)吡咯烷酮、N-辛基-2-吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、N-乙烯基-2-吡咯烷酮、以及甲基乙烯基吡咯烷酮中的一种以上。

3.权利要求2所述的外用药物组合物，其中，所述吡咯烷酮化合物含有N-甲基-2-吡咯烷酮。

4.权利要求1至3中任一项所述的外用药物组合物，其中，该组合物进一步含有硬化油。

5.权利要求1至4中任一项所述的外用药物组合物，其中，所述药物选自洛索洛芬、双氯芬酸、联苯乙酸、酮洛芬、吲哚美辛、妥洛特罗、或者它们的盐中的一种以上。

6.权利要求1至5中任一项所述的外用药物组合物，其中，所述辅助成分选自羟基酸、薄荷醇类、以及多元醇中的一种以上。

7.权利要求6所述的外用药物组合物，其中，所述羟基酸为选自乳酸、酒石酸、以及柠檬酸中的一种以上。

8.一种贴剂，其具备支持体、层叠在所述支持体上的粘合剂层，其中，

所述粘合剂层含有权利要求1至7中任一项所述的外用药物组合物。

9.权利要求8所述的贴剂，其中，相对于整个所述粘合剂层，所述吡咯烷酮化合物的含量为0.01质量％以上20质量％以下。

10.权利要求8或9所述的贴剂，其中，所述粘合剂层含有苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物。

11.一种贴剂，其具备支持体、层叠在所述支持体上的粘合剂层，其中，

所述粘合剂层含有：苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、增粘剂、增塑剂、双氯芬酸钠、1-薄荷醇、N-甲基-2-吡咯烷酮、硬化油、以及柠檬酸和/或乳酸。

12.对含有药物和辅助成分、且适用于皮肤的外用药物组合物抑制所述药物和所述辅助成分的酯化的方法，所述药物和辅助成分其中一方的分子内具有羧基另一方的分子内具有羟基，其中，

通过添加吡咯烷酮化合物来抑制所述药物和所述辅助成分的酯化。

13.一种酯化抑制剂，其用于含有药物和辅助成分、且适用于皮肤的外用药物组合物，所述药物和辅助成分其中一方分子内具有羧基、另一方分子内具有羟基，其中，

所述酯化抑制剂含有有效量的吡咯烷酮化合物，抑制所述药物和所述辅助成分的酯化。