[发明专利]含脂质的制品有效
申请号: | 200780044738.6 | 申请日: | 2007-10-03 |
公开(公告)号: | CN101616677A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | 穆希亚·曼努哈兰;卡兰托塔赫尔·G·拉吉夫;埃金·阿肯克;K·纳拉亚南纳尔·加亚普拉卡什;穆图萨米·杰拉曼;马丁·A·迈尔 | 申请(专利权)人: | 阿尔尼拉姆医药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/70 | 分类号: | A61K31/70 |
代理公司: | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人: | 吴小瑛;吕俊清 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含脂质 制品 | ||
1.式(XV)的化合物,
其中,
L1和L2均为连接键;
R1和R2分别独立地为C6-C28烷基或C6-C30烯基;
X为-C(O)NH-;
m为0~11的整数,和
n为1~500的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2分别独立地为C6-C28烷基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R1和R2分别独立地为C10-C18烷基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2均为长度相同的直链C14烷基 或C16烷基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中R1和R2均为C14烷基。
6.如权利要求1所述的化合物,其中式XV代表外消旋混合物。
7.如权利要求1所述的化合物,其中式XV的R异构体的对映体过量是至 少约95%ee。
8.如权利要求1所述的化合物,其中式XV的S异构体的对映体过量是至 少约95%ee。
9.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2分别为相同的C6-C30烯基部 分。
10.如权利要求9所述的化合物,其中R1和R2均包含E或Z构型的单个双 键。
11.如权利要求9所述的化合物,其中每个R1和R2各包含两个双键部分。
12.如权利要求1所述的化合物,其中m为1-10的整数。
13.如权利要求1所述的化合物,其中m为2-4的整数。
14.如权利要求1所述的化合物,其中m为整数2。
15.如权利要求1所述的化合物,其中n为1-500的整数。
16.如权利要求1所述的化合物,其中n为40-400的整数。
17.如权利要求1所述的化合物,其中n为100-350的整数。
18.如权利要求1所述的化合物,其中n为40-50的整数。
19.如权利要求1所述的化合物,其中n为42-47的整数。
20.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有下式(XVI)的结构:
其中,重复PEG部分的平均分子量为2000,n值在42~47之间。
21.如权利要求20所述的化合物,其中所述式XVI的化合物为具有优选的 绝对构型‘R’的立体异构体,其R对映异构体过量为至少90%。
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