[发明专利]吲哚类化合物

说明书

本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新的吲哚-2-基-羰基-哌啶衍生物、 其制备、包含其的药物组合物以及其作为药物的用途。本发明的活性化合 物在预防和/或治疗焦虑症和抑郁症及其他疾病中是有用的。

具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物及其可药用盐：

其中

X是C＝O且Y是NR⁷，或

X是CH₂且Y是O，或

X是CH₂且Y是CH₂；

R¹是氢，

C_1-6-烷基，其任选地被CN或OH所取代，或

-(C_1-6-亚烷基)-C(O)-NR^aR^b，

R²是氢，

C_1-6-烷基，

C_1-6-烷氧基，

-(C_1-6-亚烷基)-NR^cR^d，

-(C_1-6-亚烷基)-C(O)R^f，

苄基，其任选地被一个或多个下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6- 烷基、C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基，或

苯基，其任选地被一个或多个下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6- 烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基；

R³是氢，

卤素，或

C_1-6-烷基；

R⁴是氢，

卤素，

C_1-6-烷基，

卤代C_1-6-烷基，

C_1-6-烷氧基，

卤代C_1-6-烷氧基，或

-O-C_2-10-链烯基；

R⁵是氢，

卤素，

C_1-6-烷基，或

C_1-6-烷氧基；

或R⁴和R⁵结合在一起与苯并部分形成环，其中

-R⁴-R⁵-是-O-(CH₂)_n-O-，其中n是1或2；

R⁶是氢、

C_1-6-烷基，其任选地被CN或OH所取代，

-(C_1-6-亚烷基)-NR^gR^h、

-(C_1-6-亚烷基)-C(O)-NRⁱR^j、

-O-苄基，其任选地被一个或多个卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、 C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基所取代，

硝基、

卤素、

氰基、

C_1-6-烷氧基、

卤代C_1-6-烷氧基、

卤代C_1-6-烷基、

-(C_1-6-亚烷基)-C(O)R^f、

苯基或者5-6元杂芳基，其任选地被下述基团所取代：卤素、卤代 C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基 或氰基，