[发明专利]生产固体制剂的方法

说明书

[技术领域]

本发明涉及生产固体制剂的方法，该制剂含有由以下通式(I)表示的 化合物：

或它的可药用盐，该方法包括其中含有由上述通式(I)表示的化合物或它 的可药用盐的组合物被混合，同时对组合物施加机械应力的一个步骤， 和具体地说该方法是生产含有由上述通式(I)表示的化合物或它的可药 用盐的固体制剂的方法，该方法包括其中含有由上述通式(I)表示的化合 物或它的可药用盐的组合物通过使用装有搅拌桨叶的对流混合器且让 搅拌桨叶旋转使得搅拌桨叶的末端的圆周速度是1.4m/s至40m/s来进行 混合的一个步骤。另外，本发明涉及含有由上述通式(I)表示的化合物或 它的可药用盐的固体制剂，它是由上述方法生产的并且具有优异的溶解 性。

[背景技术]

由上述通式(I)表示的化合物或它的药理学上可接受的盐已知是具 有血小板凝聚抑制活性的化合物(专利文件1或2)。

专利文件1公开了由上述通式(I)表示的化合物或它的可药用盐“能 够本身施用，或能够与可药用的合适载体、填料、稀释剂和类似物混合，... 作为药物组合物口服或胃肠外给药”。

虽然专利文件2和3公开了由上述通式(I)表示的化合物的盐酸盐的 制备实施例，但是两个制备实施例都公开了该制备是通过仅仅“混合”上 述化合物和添加剂来进行的。

专利文件4，5和6公开了由上述通式(I)表示的化合物或它的可药 用盐“能够本身施用，或能够与可药用的合适载体、填料、稀释剂和类 似物混合，...作为药物组合物口服或胃肠外给药”，和公开了由上述通式 (I)表示的化合物的盐酸盐的制备实施例。然而，两个制备实施例都公 开了该制备是通过仅仅“混合”上述化合物和添加剂来进行的。

因此，没有专利文件公开或教导，通过在组合物混合的步骤中对由 上述通式(I)表示的化合物或它的可药用盐的组合物施加机械应力，最终 获得的固体制剂能够具有优异的溶解性。另外，没有专利文件公开或教 导，相对于由上述通式(I)表示的化合物或它的可药用盐的组合物，通过 使用装有搅拌桨叶的对流混合器并在特殊的速度下旋转该搅拌桨叶，最 终获得的固体制剂能够具有优异的溶解性。

[专利文件1]日本专利申请(Kokai)No.Hei 6-41139

[专利文件2]日本专利申请(Kokai)No.2002-145883

[专利文件3]国际公布WO 2004/098713的文本。

[专利文件4]日本专利申请(Kokai)No.2002-255814

[专利文件5]日本专利申请(Kokai)No.2003-246735

[专利文件6]日本专利申请(Kokai)No.2004-51639

[本发明的公开]

[本发明所要解决的技术问题]

本发明的目的是提供生产含有由上述通式(I)表示的化合物或它的 可药用盐的固体制剂的方法，该方法包括其中含有由上述通式(I)表示的 化合物或它的可药用盐的组合物被混合，同时对组合物施加机械应力的 一个步骤，和具体地说该方法是生产含有由上述通式(I)表示的化合物或 它的可药用盐的固体制剂的方法，该方法包括其中含有由上述通式(I)表 示的化合物或它的可药用盐的组合物通过使用装有搅拌桨叶的对流混 合器并让搅拌桨叶旋转使得搅拌桨叶的末端的圆周速度是1.4m/s至40 m/s来混合的一个步骤。另外，本发明的另一个目的是提供含有由上述 通式(I)表示的化合物或它的可药用盐的固体制剂，它是由上述方法生产 的并且具有优异的溶解性。

[解决技术问题的手段]