[发明专利]作为H3调节剂的4，5，6，7-四氢-噻吩并[3，2-C]吡啶衍生物

说明书

本发明涉及新的4，5，6，7-四氢-噻吩并[3，2-c]吡啶衍生物，它们的制备， 包含它们的药物组合物，和它们作为药物的应用。本发明的活性化合物可 用于治疗肥胖症和其它病症。

特别地，本发明涉及通式I的化合物：

其中

R¹选自由下列组成的组：

-CO-R³，其中

R³选自由下列组成的组：

低级烷基，

低级环烷基烷基，其中所述环烷基环可以未被取代或被一个或两 个独立地选自低级烷基的基团取代；

和苯基，其中苯环可以未被取代或被一个或两个基团取代，所述 基团独立地选自低级烷基、氰基、卤素、低级卤代烷基和低级 烷氧基，

-CO-NR⁴R⁵，其中

R⁴和R⁵彼此独立地选自由下列组成的组：氢，低级烷基，低级烷 氧基烷基，

未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧 基和低级卤代烷基的基团取代的苯基，和

低级苯基烷基，其中苯基未被取代或被一个或两个独立地选自低 级烷基，卤素，低级烷氧基和低级卤代烷基的基团取代，

或R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元杂环，所 述杂环任选地包含另外的选自氮、氧或硫的杂原子，亚磺酰基或 磺酰基，所述杂环未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷 基、卤素、氰基、低级烷氧基和苯基的基团取代，其中苯基未被 取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素和低级烷氧基的 基团取代，和

-SO₂-R⁶，其中

R⁶选自由下列组成的组：

低级烷基，低级烷氧基烷基，

低级环烷基烷基，其中所述环烷基环可以未被取代或被一个或两 个独立地选自低级烷基、卤素和低级烷氧基的基团取代；和

苯基，其中苯环可以未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷 基、氰基、卤素、低级卤代烷基和低级烷氧基的基团取代；

R²是选自下列的基团：

和

其中

m是0，1或2；

n是0，1或2；

A选自-CR¹¹R^11′-，O，S或-NR¹²；

R⁷，R^7’，R⁸，R^8’，R⁹，R^9′，R¹⁰，R^10’，R¹¹和R^11＇彼此独立地是氢或低级烷 基；

R¹²是氢或低级烷基；

p是0，1或2；且

R¹³是低级烷基或环烷基；

及其药用盐。

式I化合物是组胺3受体(H3受体)的拮抗剂和/或逆激动剂。