[发明专利]作为非核苷逆转录酶抑制剂的2-(哌啶-4-基)-4-苯氧基-或苯基氨基-嘧啶衍生物

权利要求书

1.根据式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中：

R¹为苯基C_1-3烷基、苯基且所述的苯基任选被1-3个独立地选自如下 的基团取代：

(f)CONR^7aR^7b，

(h)氰基，

(i)SO₂-C_1-6烷基，

(j)SO₂NR^8aR^8b，

(k)卤素，

R²为-CN；

R³为氢、卤素；

R⁴为氢或氨基；

R^5a和R^5b独立地为C_1-6烷基或卤素；

R^6a和R^6b独立地为氢；

R^7a和R^7b彼此独立，R^7a和R^7b之一为氢且R^7a和R^7b中的另一个选自 氢；

R^8a和R^8b彼此独立，R^8a和R^8b之一为氢且R^8a和R^8b中的另一个选自 氢；

X为NH或O。

2.根据权利要求1的化合物，其中R³为氢或溴；R⁴为氢。

3.根据权利要求1的化合物，其中R¹为3-氨基磺酰基-苯基或3-甲磺 酰基-苯基，R³为氢或溴，且R⁴为氢。

4.根据权利要求1的化合物，该化合物为选自如下的化合物的游离碱 或药学上可接受的盐：

4-[2-(1-苄基-哌啶-4-基氨基)-嘧啶-4-基氧基]-3，5-二甲基-苄腈，

4-[2-(1-苄基-哌啶-4-基氨基)-5-溴-嘧啶-4-基氧基]-3，5-二甲基-苄腈，

4-{2-[1-(4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈，

4-{5-溴-2-[1-(4-氰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈；或其三氟乙酸盐，

4-{5-溴-2-[1-(3-氟-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄腈； 或其三氟乙酸盐，

4-{5-溴-2-[1-(4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二 甲基-苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(2-氰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈；或其三氟乙酸盐，

4-{5-溴-2-[1-(3-氰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈；或其三氟乙酸盐，

4-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲基}-3- 氯-苯磺酰胺，

3-氯-4-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲基}- 苯磺酰胺，

3-氯-4-{4-[4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲基}- 苯磺酰胺，

3-氯-4-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲基}- 苯甲酰胺，

4-{2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

4-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲基}-3- 氯-苯甲酰胺，

4-{2-[1-(2-氯-4-氰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈，

4-{5-溴-2-[1-(2-氯-4-氰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(2，3-二氟-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈，

4-{5-溴-2-[1-(3-氯-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄腈

4-{5-溴-2-[1-(4-氯-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(3-氯-4-氟-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基- 苄腈，

3-氯-4-{2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-5-甲 基-苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3-氯 -5-甲基-苄腈，

3-氯-4-{4-[4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲基}- 苯甲酰胺，

4-{2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-5-氟-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二 甲基-苄腈，

4-{5-氯-2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二 甲基-苄腈，

4-{4-[5-溴-4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲 基}-3-氯-苯甲酰胺，

4-{4-[5-溴-4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲 基}-3-氯-苯磺酰胺，

4-{4-[4-氨基-5-溴-6-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基 甲基}-3-氯-苯磺酰胺，

4-{4-[4-氨基-5-溴-6-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基 甲基}-3-氯-苯甲酰胺，

4-{6-氨基-5-溴-2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧 基}-3，5-二甲基-苄腈，

4-{2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氨基}-3，5-二甲基 -苄腈，

3-氯-4-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯基氨基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲 基}-苯磺酰胺，

4-{5-溴-2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氨基}-3，5-二 甲基-苄腈，

3-氯-4-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯基氨基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲 基}-苯甲酰胺，

4-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯基氨基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基甲 基}-3-氯-苯甲酰胺，

4-{5-溴-2-[1-(2-氯-4-甲磺酰基-苄基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氨基}-3-氯 -5-甲基-苄腈，

4-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯磺酰胺，

3-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯磺酰胺，

4-{6-氨基-2-[1-(3-氰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基- 苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(3-氰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈，

4-{2-[1-(3-氰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄腈，

3-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲酰胺，

3-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

4-{5-溴-2-[1-(3-甲磺酰基)-苯-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

3-氯-4-{2-[1-(3-甲磺酰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-5-甲基-苄 腈，

4-{5-溴-2-[1-(3-甲磺酰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3-氯-5-甲 基-苄腈，

3-{4-[5-溴-4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

3-{4-[4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲酰胺，

3-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-5-氟-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

3-{4-[5-氯-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

4-{5-氟-2-[1-(3-甲磺酰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

4-{5-氯-2-[1-(3-甲磺酰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

4-{5-溴-2-[1-(3-氯-5-氰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基 -苄腈，

4-{2-[1-(3-氯-5-氰基-苯基)-哌啶-4-基氨基]-嘧啶-4-基氧基}-3，5-二甲基-苄 腈，

3-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-5-氯- 苯甲酰胺，

3-氯-5-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

2-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

4-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

3-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2-氟-6-甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲 酰胺，

3-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯氧基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯磺 酰胺，

4-{5-溴-2-[1-(3-氰基-苯基)-哌啶-4-基氨]-嘧啶-4-基氨基}-3，5-二甲基-苄 腈，

3-{4-[4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯基氨基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲酰 胺，

3-{4-[5-溴-4-(4-氰基-2，6-二甲基-苯基氨基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯 甲酰胺，和

3-{4-[4-(2-氯-4-氰基-6-甲基-苯基氨基)-嘧啶-2-基氨基]-哌啶-1-基}-苯甲酰 胺。