[发明专利]苯丙胺的非标准氨基酸结合物及其制备和使用的方法

权利要求书

1.一种用来治疗患有需要刺激患者中枢神经系统的失调或疾病的人类患 者或动物患者的组合物，其包括至少一种结合有鸟氨酸或高精氨酸的苯丙胺的 结合物、其盐、其衍生物或它们的组合。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，至少一种苯丙胺的结合物是1- 鸟氨酸-d-苯丙胺。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中，至少一种苯丙胺的结合物是1- 高精氨酸-d-苯丙胺。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中，当所述组合物通过肠外途径给 药时，其具有降低的或抑制的药理学活性。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述苯丙胺结合物的盐是甲磺 酸盐、盐酸盐、硫酸盐、草酸盐、三氟甲基磺酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、酒 石酸盐、磷酸盐、硝酸盐、苯甲酸盐或它们的混合物。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物是片剂、胶囊、囊 片、含片、锭剂、口服粉剂、溶液、口服膜剂、口腔薄贴片剂型或悬液的形式。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述片剂、含片或锭剂是可咀 嚼的。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中，至少一种苯丙胺的结合物、其 盐、其衍生物或它们的组合以大约1mg到大约500mg的数量存在。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中，至少一种苯丙胺的结合物、其 盐、其衍生物或它们的组合以大约5mg到大约250mg的数量存在。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中至少一种苯丙胺的结合物、其盐、 其衍生物或它们的组合以大约10mg到大约100mg的数量提供。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中，当与单独的苯丙胺比较时，至 少一种苯丙胺的结合物、其盐、其衍生物或它们的组合在数量上足够提供治疗 上生物等效的药物代谢曲线下面积，但不提供最高浓度尖峰。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中，当与单独的苯丙胺比较时，至 少一种苯丙胺的结合物、其盐、其衍生物或它们的组合在数量上足够提供治疗 上生物等效的药物代谢曲线下面积，但不提供相当的最高浓度。

13.用来治疗患有需要刺激患者中枢神经系统的失调或疾病的患者的方 法，其包括对患者口服给药药物学上有效量的至少一种结合有鸟氨酸或高精氨 酸的苯丙胺的结合物、其盐、其衍生物或它们的组合。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中，至少一种苯丙胺的结合物是 1-鸟氨酸-d-苯丙胺。

15.根据权利要求13所述的组合物，其中，至少一种苯丙胺的结合物是 1-高精氨酸-d-苯丙胺。

16.根据权利要求13所述的方法，其中，所述口服给药的步骤包括给予 片剂、胶囊、囊片、含片、锭剂、口服粉剂、口服溶液、口服膜剂、口腔薄贴 片剂型或口服悬液。

17.根据权利要求13所述的方法，其中，所述苯丙胺的结合物是以盐形 式给药。

18.根据权利要求17所述的方法，其中，所述盐是甲磺酸盐、盐酸盐、 硫酸盐、草酸盐、三氟甲基磺酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、 硝酸盐、苯甲酸盐或它们的混合物。

19.根据权利要求13所述的方法，其包括给药包含大约1mg到大约500mg 的至少一种苯丙胺的结合物、其盐、其衍生物或它们的组合的剂型。

20.根据权利要求13所述的方法，其包括给药包含大约5mg到大约250mg 的至少一种苯丙胺的结合物、其盐、其衍生物或它们的组合的剂型。

21.根据权利要求13所述的方法，其包括给药包含大约10mg到大约 100mg的至少一种苯丙胺的结合物、其盐、其衍生物或它们的组合的剂型。