[发明专利]氨基甲酸苯基烷基酯组合物

权利要求书

1.氨基甲酸苯基烷基酯化合物的组合物，其包含所述化合物与有效量的一种或多种赋形剂的混合物，其中至少一种赋形剂是磷酸氢钙二水合物，其中磷酸氢钙二水合物减少组合物中氨基甲酸苯基烷基酯化合物的降解。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是式(I)化合物或其形式：

其中

苯基在X处被独立地选自氟、氯、溴和碘的1-5个卤原子取代；和

R₁和R₂独立地选自氢和C_1-4烷基；其中C_1-4烷基任选被苯基取代，其中苯基任选被独立地选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氨基、硝基和氰基的取代基取代。

3.如权利要求2所述的组合物，其中所述化合物是氨基甲酸2-(2-氯-苯基)-2-羟基-乙酯。

4.如权利要求2所述的组合物，其中所述化合物是氨基甲酸(2R)-2-(2-氯-苯基)-2-羟基-乙酯。

5.如权利要求4所述的组合物，其中所述化合物占优势，范围为约75％以上；或范围为约90％以上；或范围为约95％以上；或范围为约98％以上；或范围为约99％以上。

6.如权利要求2所述的组合物，其中所述化合物是氨基甲酸(2S)-2-(2-氯-苯基)-2-羟基-乙酯。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述化合物占优势，范围为约75％以上；或范围为约90％以上；或范围为约95％以上；或范围为约98％以上；或范围为约99％以上。

8.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物是未粉碎的。

9.如权利要求8所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的pH范围为约5.0-约5.8；或pH范围为约5.1-约5.7；或pH范围为约5.2-约5.6；或pH范围为约5.3-约5.5；或pH范围为约5.4。

10.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量为约4％(w/w)至约40％(w/w)。

11.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量为约4％(w/w)至约35％(w/w)。

12.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量为约4％(w/w)至约30％(w/w)。

13.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量为约4％(w/w)至约25％(w/w)。

14.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量为约4％(w/w)至约20％(w/w)。

15.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量为约4％(w/w)至约10％(w/w)。

16.如权利要求1所述的组合物，其中所述磷酸氢钙二水合物的有效量是约4％(w/w)。

17.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物在环境条件下存贮时，在以下时段保持稳定：约6个月-约5年；或约1-约5年；或约2-约5年；或约3-约5年；或约4-约5年；或约5年。

18.如权利要求1所述的组合物，其中一种或多种赋形剂选自微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉羟乙酸钠、交联聚维酮、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、十八烷基富马酸钠或胶体二氧化硅。

19.如权利要求18所述的组合物，其中一种或多种赋形剂选自羟丙基甲基纤维素、淀粉羟乙酸钠、交联聚维酮、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠或胶体二氧化硅。

20.如权利要求1所述的组合物，其中一种或多种赋形剂选自羟丙基甲基纤维素或淀粉羟乙酸钠。

21.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是片剂。

22.如权利要求21所述的组合物，其中一种或多种赋形剂选自微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉羟乙酸钠、交联聚维酮、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、十八烷基富马酸钠或胶体二氧化硅。