[发明专利]5-[4-(氮杂环丁烷-3-基氧基)-苯基]-2-苯基-5H-噻唑并[5,4-c]吡啶-4-酮衍生物及其作为MCH受体拮抗剂的用途无效
申请号: | 200780046086.X | 申请日: | 2007-11-15 |
公开(公告)号: | CN101558075A | 公开(公告)日: | 2009-10-14 |
发明(设计)人: | K·M·加迪尼尔;D·J·加梅内;E·J·亨布尔;M·布鲁纳夫斯;H·J·塞克尔斯 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/437 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂环 丁烷 基氧基 苯基 噻唑 吡啶 衍生物 及其 作为 mch 受体 拮抗剂 用途 | ||
1.以下通式的化合物或其药物学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或混合物,
其中
“-----”不存在或任选是键;
q是1或2;
R1独立地选自氢,-C1-C2烷基,卤素,羟基,-C1-C2卤代烷基,-C1-C3烷氧基,氰基,-O-C3-C4环烷基,和-OC1-C2卤代烷基;
R2选自氢,-C1-C3烷基,羟基,-C1-C3烷氧基,氰基,-C1-C2卤代烷基,-OC1-C2卤代烷基,和卤素;
R3选自氢,-C1-C4烷基,-C2-C4卤代烷基,-C2-C4烷基OH,-C3-C6环烷基,-CH2C3-C6环烷基,-C2-C4烷基-O-C1-C4烷基,-C(O)C1-C4烷基,-C(O)C1-C4卤代烷基,-CH2-噻唑,苯基,苄基,四氢噻喃基,和四氢吡喃基,其中所述环烷基,四氢噻喃基,四氢吡喃基和噻唑基任选地被独立地选自卤素,羟基,C1-C2烷基,和-C1-C2卤代烷基中的一种或两种基团取代。
2.以下通式的化合物或其药物学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或混合物:
其中:
“-----”不存在或任选是键;
q是1,或2;
R1独立地选自氢,-C1-C2烷基,卤素,羟基,-C1-C2卤代烷基,-C1-C3烷氧基,氰基,-O-C3-C4环烷基,和-OC1-C2卤代烷基;
R2选自氢,-C1-C3烷基,羟基,-C1-C3烷氧基,氰基,-C1-C2卤代烷基,-OC1-C2卤代烷基,和卤素;
R4选自-C1-C4烷基,-C2-C4烷基OH,和-C3-C6环烷基,其中所述环烷基任选地被独立地选自卤素和-C1-C2烷基中的一种或两种基团取代。
3.根据权利要求1的化合物或其药物学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或混合物,其中R1是氯,氟,三氟甲基,甲氧基,或环丙氧基。
4.根据权利要求1的化合物或其药物学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或混合物,其中R2是H,-OCH3,F,Cl,或氰基。
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