[发明专利]组合物有效

专利信息
申请号: 200780046437.7 申请日: 2007-12-11
公开(公告)号: CN101557707A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: A·纳特施 申请(专利权)人: 吉万奥丹股份有限公司
主分类号: A01N35/04 分类号: A01N35/04;A61K8/34;A61K8/35;A61Q19/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 任宗华
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 组合
【说明书】:

发明涉及防腐性个人护理产品组合物及其在施用于人类皮肤或头皮的个人护理产品中的用途和制备这种产品的方法。 

防腐剂被用于个人护理产品(施用于皮肤或头皮上而保留或者被冲洗掉的产品)中以保护这些产品免受微生物损坏和延长其保质期。 

基于其对微生物,尤其是细菌和真菌的作用,用于产品防腐的抗菌化合物可落入下列的一类或多类中。微生物抑制化合物抑制微生物的生长,而杀菌化合物杀死微生物。抗菌或抗真菌剂可抑制微生物的生长或者杀死它们或者二者均可。许多抗菌化合物对抵抗真菌孢子无效。细菌抑制化合物抑制细菌的生长,而杀菌剂杀死细菌(减少其数量)。类似地,真菌抑制化合物抑制真菌的生长(真菌和酵母),而杀真菌剂杀死真菌(减少其数量)。杀孢子剂杀死真菌或细菌的孢子。孢子,尤其是孢子内壁是由在剥夺期间存活下来的一些细菌形成的,其显著地难以杀死。真菌形成用来繁殖的孢子,这些孢子比植物形式的真菌显著地难以杀死。 

之前在个人护理产品中仅仅部分实现了宽范围的防腐效果,包括杀细菌活性和杀真菌活性,或者只能通过加入某些杀真菌剂,尤其是甲醛、甲醛供体、卤代化合物、属于对羟基苯甲酸酯类的化合物和各种特定杀真菌剂才能实现这种效果。 

某些不同的1,2-链烷二醇或1,2-链烷二醇与某些公知的防腐剂,尤其是苯氧基乙醇或对羟基苯甲酸酯的组合可以得知于DE 10206759、Beilfuss等人的 -Journal 131,11-2005,p.30-36、WO 2005/102276、WO 2006/045746、EP 1537781和EP 0524548。 

显著地,上述现有技术的文献中均未公开1,2-链烷二醇与苯甲醛或苯甲醛衍生物的组合。 

下列类型的抗菌化合物,尤其是杀真菌化合物可用于个人护理产 品中。 

甲醛供体尤其包括重氮烷基脲(diazolidinyl urea)(CAS 78491-02-8)、咪唑烷基脲(CAS 39236-46-9),和DMDM乙内酰脲(CAS 6440-58-0)。 

卤代化合物尤其包括2,4-二氯苄醇(CAS 1777-82-8)、氯二甲苯酚(还称作4-氯-3,5-二甲基-苯酚,CAS 88-04-0)、溴硝内二醇(还称作2-溴-2-硝基丙-1,3-二醇,CAS 52-51-7)、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯(CAS 55406-53-6)。 

对羟基苯甲酸酯类化合物尤其包括对羟基苯甲酸甲酯(CAS99-76-3)、对羟基苯甲酸乙酯(CAS 120-47-8)、对羟基苯甲酸丙酯(CAS94-13-3)、对羟基苯甲酸丁酯(CAS 94-26-8)、对羟基苯甲酸异丙酯(CAS 4191-73-5),和对羟基苯甲酸苄酯(CAS 94-18-8)。 

其它杀真菌剂包括季铵盐-15(Quaternium-15)(CAS 51229-78-8)、甲基-氯异噻唑啉酮(CAS 26172-55-4),和甲基异噻唑啉酮(CAS2682-20-4)。 

已经关注到这些杀真菌化合物中的一些化合物可能对健康构成损害,例如,人们认为碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、甲醛和甲醛供体、甲基-氯异噻唑啉酮(CAS 26172-55-4),和甲基异噻唑啉酮是高度致敏/光敏的。 

因此,人们有兴趣取代施用于人类皮肤或头皮上的个人护理产品中的上述化合物,同时维持良好、宽范围的防腐活性,包括杀孢子作用。 

已经知道了各种较温和的防腐剂,但是其不能提供足够的防腐效果,例如对羟基苯甲酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸异丁酯和对羟基苯甲酸苄酯。此外,苯氧基乙醇、2-苯基乙醇和苄醇对皮肤是温和的并且不像上述防腐剂一样会引起类似的安全问题。 

但是,这些化合物本身只有在高浓度下才能够提供足够的杀菌活 性,甚至在高浓度下也没有足够的杀孢子效果。 

申请人现在鉴定出本文中下面所示的式I的二醇化合物与苯甲醛和本文下面所示的式II的某些苯甲醛衍生化合物组合能在个人护理产品中提供防腐作用,并提供宽范围的防腐活性,包括杀孢子作用。这对产品的稳定性和保质期是很重要的。 

可用于本发明的组合物和个人护理产品中的二醇化合物的化学结构在本文下面的式I中示出。 

其包括下列二醇:1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇、2-甲基-1,3-丙二醇,和3-(2-乙基-己氧基)-1,2-丙二醇。这些化合物的结构如下所示。 

1,2-戊二醇 

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