[发明专利]用作肝肉碱棕榈酰转移酶(L-CPT1)抑制剂的磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200780047188.3 | 申请日: | 2007-12-11 |
公开(公告)号: | CN101583597A | 公开(公告)日: | 2009-11-18 |
发明(设计)人: | 西蒙娜·M·切卡雷利;奥迪勒·肖米耶纳;帕特里齐奥·马太;乌尔丽克·奥布斯特森德 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D215/58;C07D417/12;A61K31/404;A61K31/47;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 肉碱 棕榈 转移酶 cpt1 抑制剂 磺酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
其中
X是-NHC(O)-或-C(O)NH-;
Y是-C(R4R5)C(R6R7)-,-C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)-,
-C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)C(R10R11)-或-CR4=CR6-;
R1是苯基或选自噻唑基、吡唑基和噻二唑基中的杂芳基,所述苯基或 杂芳基被-C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16取代,并且所述苯基或杂芳 基另外任选被1至2个C1-7烷基取代;
R2是氢或C1-7烷基;
R3是任选被1至3个取代基取代的苯基,所述的取代基独立地选自:
卤素,C1-7烷基和C1-7烷氧基;
R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10和R11是氢;
R12,R13,R14和R15相互独立地是氢,C1-7烷基或羟基;或R13是H,并且 R12是-(CH2)1-3-并且形成到-C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16所连接的 所述苯基或杂芳基的桥;
R16是氢或C1-7烷基;
n是0或1;
及其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-NH-C(O)-。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Y是-C(R4R5)C(R6R7)-或 -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)-,并且R4,R5,R6,R7,R8和R9如权利要求1 中定义。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是苯基或选自噻唑基, 吡唑基和噻二唑基的杂芳基,所述苯基或杂芳基被 -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16取代,并且所述苯基或杂芳基另外任选被 C1-7烷基取代,其中R12,R13,R14,R15,R16和n如权利要求1中定义。
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