[发明专利]用于抑制PDK1的喹唑啉类无效

专利信息
申请号: 200780047581.2 申请日: 2007-12-20
公开(公告)号: CN101652352A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: S·拉默西;X·林;S·苏布拉马尼亚;A·C·里科;X·M·王;R·贾殷;J·M·穆拉伊;S·E·巴沙姆;R·L·瓦伦;W·舒;Y·周;J·达夫;M·艾卡瓦;P·阿米里 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D239/84 分类号: C07D239/84;C07D401/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D411/04;C07D413/14;C07D417/04;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 pdk1 喹唑啉类
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其可药用盐、酯或互变异构体,其中:

Ar是芳基、被取代的芳基、杂芳基或被取代的杂芳基;

R1是H、C1-3烷基、卤素、氰基、硝基、CF3、咪唑基、噻唑基、噁唑 基或氨基;

R2选自H、烷氧基、被取代的烷氧基、烷基、被取代的烷基、 CN、杂芳基氧基、被取代的杂芳基氧基、杂环基氧基、被取代的 杂环基氧基和卤素;

R3选自H、卤素、CN、羧基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、 被取代的烷氧基、芳基氧基、被取代的芳基氧基、环烷基氧基、 被取代的环烷基氧基、杂环基烷基氧基、被取代的杂环基烷基氧 基、杂芳基氧基、被取代的杂芳基氧基、杂芳基烷基氧基、被取 代的杂芳基烷基氧基、芳基烷基氧基、被取代的芳基烷基氧基、 杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基、杂芳基烷 基、被取代的杂芳基烷基、杂环基烷基和被取代的杂环基烷基;

L是共价键、羰基、羰基氨基、氨基羰基、-O-、-S-、-SO-、 -SO2-、-NH-、C1-3烷基、被取代的C1-3烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基 或被-O-、-S-、-SO-或-SO2-所间隔的烷基;

A1是烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基、 被取代的炔基、烷氧基、被取代的烷氧基、酰基、酰基氨基、酰 氧基、氨基、被取代的氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、氨基羰 基氨基、氨基硫代羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、氨基 磺酰基氧基、氨基磺酰基氨基、脒基、羧基、羧基酯、(羧基酯) 氨基、(羧基酯)氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、SO3H、磺酰基、 被取代的磺酰基、磺酰基氧基、磺酰基氨基、硫代酰基、硫羟、 烷硫基、被取代的烷硫基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取 代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环基或被取代的杂环 基;

条件是:

a)当R1、R2和R3各自是H且L是共价键时,A1不是芳基或 被取代的芳基;

b)当R1、R2和R3各自是H,L是共价键,且A1是Br、被取 代的苯基或被取代的吡啶基时,Ar不是苯基、被哌嗪基或杂环基 烷基氧基取代的苯基、或吡啶基;

c)当R1、R2和R3各自是H,L是共价键,且A1是羟基或烷氧 基时,Ar不是被一个或多个烷基或卤素取代的苯基;且

d)当R1、R2和R3各自是H且L是O时,A1不是吡啶基或被 取代的吡啶基。

2.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是共价键。

3.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是羰基。

4.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是-NH-。

5.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是氨基羰基或羰基氨基。

6.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是-O-。

7.依据权利要求1-6中任意一项的化合物或其可药用盐、酯或互 变异构体,其中A1是烷基。

8.依据权利要求1-6中任意一项的化合物或其可药用盐、酯或互 变异构体,其中A1是炔基。

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