[发明专利]用于抑制PDK1的喹唑啉类无效
申请号: | 200780047581.2 | 申请日: | 2007-12-20 |
公开(公告)号: | CN101652352A | 公开(公告)日: | 2010-02-17 |
发明(设计)人: | S·拉默西;X·林;S·苏布拉马尼亚;A·C·里科;X·M·王;R·贾殷;J·M·穆拉伊;S·E·巴沙姆;R·L·瓦伦;W·舒;Y·周;J·达夫;M·艾卡瓦;P·阿米里 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D401/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D411/04;C07D413/14;C07D417/04;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 pdk1 喹唑啉类 | ||
1.式I化合物:
或其可药用盐、酯或互变异构体,其中:
Ar是芳基、被取代的芳基、杂芳基或被取代的杂芳基;
R1是H、C1-3烷基、卤素、氰基、硝基、CF3、咪唑基、噻唑基、噁唑 基或氨基;
R2选自H、烷氧基、被取代的烷氧基、烷基、被取代的烷基、 CN、杂芳基氧基、被取代的杂芳基氧基、杂环基氧基、被取代的 杂环基氧基和卤素;
R3选自H、卤素、CN、羧基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、 被取代的烷氧基、芳基氧基、被取代的芳基氧基、环烷基氧基、 被取代的环烷基氧基、杂环基烷基氧基、被取代的杂环基烷基氧 基、杂芳基氧基、被取代的杂芳基氧基、杂芳基烷基氧基、被取 代的杂芳基烷基氧基、芳基烷基氧基、被取代的芳基烷基氧基、 杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基、杂芳基烷 基、被取代的杂芳基烷基、杂环基烷基和被取代的杂环基烷基;
L是共价键、羰基、羰基氨基、氨基羰基、-O-、-S-、-SO-、 -SO2-、-NH-、C1-3烷基、被取代的C1-3烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基 或被-O-、-S-、-SO-或-SO2-所间隔的烷基;
A1是烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基、 被取代的炔基、烷氧基、被取代的烷氧基、酰基、酰基氨基、酰 氧基、氨基、被取代的氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、氨基羰 基氨基、氨基硫代羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、氨基 磺酰基氧基、氨基磺酰基氨基、脒基、羧基、羧基酯、(羧基酯) 氨基、(羧基酯)氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、SO3H、磺酰基、 被取代的磺酰基、磺酰基氧基、磺酰基氨基、硫代酰基、硫羟、 烷硫基、被取代的烷硫基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取 代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环基或被取代的杂环 基;
条件是:
a)当R1、R2和R3各自是H且L是共价键时,A1不是芳基或 被取代的芳基;
b)当R1、R2和R3各自是H,L是共价键,且A1是Br、被取 代的苯基或被取代的吡啶基时,Ar不是苯基、被哌嗪基或杂环基 烷基氧基取代的苯基、或吡啶基;
c)当R1、R2和R3各自是H,L是共价键,且A1是羟基或烷氧 基时,Ar不是被一个或多个烷基或卤素取代的苯基;且
d)当R1、R2和R3各自是H且L是O时,A1不是吡啶基或被 取代的吡啶基。
2.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是共价键。
3.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是羰基。
4.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是-NH-。
5.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是氨基羰基或羰基氨基。
6.依据权利要求1的化合物或其可药用盐、酯或互变异构 体,其中L是-O-。
7.依据权利要求1-6中任意一项的化合物或其可药用盐、酯或互 变异构体,其中A1是烷基。
8.依据权利要求1-6中任意一项的化合物或其可药用盐、酯或互 变异构体,其中A1是炔基。
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