[发明专利]新颖化合物有效
申请号: | 200780047742.8 | 申请日: | 2007-12-21 |
公开(公告)号: | CN101679409A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 瓦雷奥·伯蒂尼;基伯特·俄白·苯菘;欧文·卡拉格汉;马日拉·格拉斯阿·卡尔;莫尔·斯图阿特·空各日乌;阿德热安·利安姆·吉尔;莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯;安竺·马丁;克斯托弗·威廉·姆热;娆吉狄浦·卡尔·尼基价;麦克·阿里斯塔·欧布赖恩;安竺·俳克;果登·萨克斯提;里查德·大为·忒勒;爱玛·魏克斯塔夫 | 申请(专利权)人: | ASTEX治疗学有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孙皓晨 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物:
,
其中
X1-X5如以下环系统所定义:
A代表苯基或吡啶基;
B代表-V-碳环基或-W-杂环基,其中所述碳环是苯基,所述杂环基团是5、6或7元单环芳族杂环基团并且含有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子;
R2代表卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C≡N、C3-8环烷基、C3-8环烯基、-NHSO2Rw、-CH=N-ORw、芳基或杂环基,其中所述芳基是苯基并且所述杂环基是5-10元基团并且含有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子,并且所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基和杂环基可任选经一个或多个Rb基团取代;
Rw代表H或C1-6烷基;
Ra代表卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、-ORx、-(CH2)n-O-C1-6烷基、-O-(CH2)n-ORx、卤基C1-6烷基、卤基C1-6烷氧基、C1-6烷醇、=O、=S、硝基、Si(Rx)4、-(CH2)s-CN、-S-Rx、-SO-Rx、-SO2-Rx、-CORx、-(CRxRy)s-COORz、-(CH2)s-CONRxRy、-(CH2)s-NRxRy、-(CH2)s-NRxCORy、-(CH2)s-NRxSO2-Ry、-(CH2)s-NH-SO2-NRxRy、-OCONRxRy、-(CH2)s-NRxCO2Ry、-O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz或-(CH2)s-SO2NRxRy基团;
Rx、Ry和Rz独立地代表氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷醇、羟基、C1-6烷氧基、卤基C1-6烷基、-CO-(CH2)n-C1-6烷氧基、C3-8环烷基或C3-8环烯基;
R1代表C1-6烷基或-(CH2)s-NRxRy;
Rb代表Ra基团或-Y-碳环基或-Z-杂环基,其中所述碳环基是5或6元单环碳环基团,和所述杂环基是5或6元单环杂环基团并且含有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子,其中所述碳环和杂环基团可任选经1、2或3个Ra基团取代;
V代表键或-(CH2)-基团;
W代表键;
Y和Z独立地代表一键、-CO-(CH2)s-、-COO-、-(CH2)n-、-NRx-(CH2)n-、-(CH2)n-NRx-、-CONRx-、-NRxCO-、-SO2NRx-、-NRxSO2-、-NRxCONRy-、-NRxCSNRy-、-O-(CH2)s-、-(CH2)S-O-、-S-、-SO-或-(CH2)s-SO2-;
n代表1-4的整数;
s和t独立地代表0-4的整数;
q代表0-2的整数;
或其医药学上可接受的盐。
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