[发明专利]具有可释放的键合的IX因子部分-聚合物轭合物有效
| 申请号： | 200780048279.9 | 申请日： | 2007-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN101588819A | 公开（公告）日： | 2009-11-25 |
| 发明（设计）人： | M·J·博萨德;G·史蒂芬森 | 申请（专利权）人： | 尼克塔治疗亚拉巴马公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P7/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 释放 ix 因子 部分 聚合物 轭合物 | ||
1.化合物，其具有选自由以下组成的组的结构：
以及
其中，对于每个结构和在每个实例中，(n)独立地为4至1500的整 数，且(F9)为含胺的IX因子部分的残基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述含胺的IX因子部分为 重组IX因子。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述重组IX因子为人重组 IX因子。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中各聚(乙二醇)链中的(n) 值对应于10,000道尔顿至85,000道尔顿之间的重均分子量。
5.根据权利要求1所述的化合物，其具有以下结构：
其中，(F9)为含胺的IX因子部分的残基并且在每个实例中，(n)独 立地为4至1500。
6.根据权利要求1所述的化合物，其具有以下结构：
其中，(F9)为含胺的IX因子部分的残基并且在每个实例中，(n)独 立地为4至1500。
7.根据权利要求5或权利要求6所述的化合物，其中所述IX因子 部分为人重组IX因子。
8.一种方法，其包括在适于形成聚合物试剂与IX因子部分之间的 共价连接的条件下使所述聚合物试剂与含胺的IX因子部分接触，其中 所述聚合物试剂具有选自以下的结构：
以及
其中，(FG)为能与IX因子部分的氨基反应以形成可释放的键合的 官能团。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述聚合物试剂具有选自由 以下组成的组的结构：
以及
其中，对于每个结构和在每个实例中，(n)独立地为4至1500的整 数。
10.根据权利要求8所述的方法，其中IX因子部分为人重组IX因 子。
11.一种组合物，其包括权利要求1至7中任一项所述的化合物和 药学上可接受的赋形剂。
12.权利要求11所述的组合物在制备药物中的用途，其中所述药物 用于治疗或预防患者中可通过施用所述组合物来治疗的病状。
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