[发明专利]没食子酸烷基酯的药物组合物有效
申请号: | 200780048429.6 | 申请日: | 2007-12-27 |
公开(公告)号: | CN101636156A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | 樋口富彦;柴田洋文;樋口雅纪 | 申请(专利权)人: | 株式会社微生物科技 |
主分类号: | A61K31/235 | 分类号: | A61K31/235;A61K9/08;A61K47/02;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/34;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈 昕 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 没食子酸 烷基 药物 组合 | ||
技术领域
本发明涉及作为医药、农药、化妆品和功能性食品有用 的具有抗真菌、抗细菌、抗病毒作用的药物组合物。更详细地说,本 发明涉及利用没食子酸烷基酯(gallate)来增强抗真菌、抗细菌、抗 病毒活性的方法,进而涉及一般作为外用杀菌消毒、皮肤科领域、口 腔牙科领域(龋齿、牙周炎、口臭、口腔炎)、眼科领域、妇科领域 (妇女的健康和卫生保护)的感染治疗剂和用于预防的处方剂等,对 医药、农药(家畜动物、宠物、水产、植物)、化妆品和功能性食品 等有用的新的药物组合物。
背景技术
没食子酸烷基酯中,有被WHO、FDA认可的食品添加剂(没 食子酸丙酯、没食子酸辛酯、没食子酸十二烷基酯)、被日本厚生劳 动省认可的药物添加剂(没食子酸丙酯)、以及被认可的准药品(没 食子酸辛酯),安全性优良。
对于这些没食子酸烷基酯,本发明人从新的观点进行了 详细的研究,发现其具有抗真菌、抗细菌、抗病毒作用活性,已提出 将其制成药物使用(专利文献1)。
然而,这些没食子酸烷基酯的抗真菌、抗细菌、抗病毒 作用活性不能说已足够强,因此希望增强它们的活性。另外,没食子 酸烷基酯的疏水性强,因此,从难溶于水的观点考虑,未必容易制成 制剂。 专利文献1:特开2006-306836号公报 发明内容 发明所要解决的课题
本发明从以上的背景考虑,发明人的课题是使迄今为止 的研究进一步发展、深化,提供一种能够增强没食子酸烷基酯的抗真 菌、抗病毒、抗细菌活性、并使其成为在水中可溶的新的技术方案。 用于解决课题的手段
本发明为了解决上述的课题,具有以下的特征。
第1:没食子酸烷基酯的药物组合物,含有没食子酸烷 基酯作为具有抗真菌、抗病毒、或抗细菌作用的活性成分,其中,没 食子酸烷基酯的烷基与没食子酰基键合而形成酯连接,其特征在于, 含有下述2种没食子酸烷基酯:: (A)烷基的碳数在5~16范围的没食子酸烷基酯、以及 (B)烷基的碳数小于上述(A)的碳数的另一没食子酸烷基酯。
第2:上述第1所述的没食子酸烷基酯的药物组合物, 其特征在于,没食子酸烷基酯(B)的烷基的碳数在2~7的范围内。
第3:上述第1或第2所述的没食子酸烷基酯的药物组 合物,其特征在于,还含有(C)选自碱金属盐、硼酸、硼酸钠和有机 盐中的至少1种。
第4:上述第1~第3任一项所述的没食子酸烷基酯的药 物组合物,其特征在于,它是通过将没食子酸烷基酯与选自非离子型 表面活性剂、聚乙二醇、以及精氨酸或其衍生物的盐酸盐中的至少1 种在水溶液或pH缓冲液中混合,来使没食子酸烷基酯溶于其中而成的 水溶液。
第5:上述第4所述的没食子酸烷基酯的药物组合物, 其特征在于,它是通过相对于1重量份没食子酸烷基酯,混合1~10 重量份非离子型表面活性剂和100~5000重量份水,来使没食子酸烷 基酯溶于其中而成的水溶液。
第6:上述第5所述的没食子酸烷基酯的药物组合物, 其特征在于,它是通过在30~95℃的温度下加热混合,接着冷却至室 温,来使没食子酸烷基酯溶于其中而成的水溶液。
发明效果
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