[发明专利]对组蛋白脱乙酰酶具有抑制作用的萘氧基丙烯基衍生物及包含其的药学组合物无效

申请号：	200780048953.3	申请日：	2007-11-01
公开（公告）号：	CN101573327A	公开（公告）日：	2009-11-04
发明（设计）人：	李哲海;郑熙静;金载鹤;郑元场;曹重明;卢成求;玄英兰;李哲淳	申请（专利权）人：	韩国化学研究院;晶体基因技术株式会社
主分类号：	C07C233/22	分类号：	C07C233/22;C07C233/16;C07C217/18;C07C217/16
代理公司：	北京同立钧成知识产权代理有限公司	代理人：	臧建明
地址：	韩国***	国省代码：	韩国;KR
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摘要：
搜索关键词：	组蛋白乙酰具有抑制作用萘氧基丙烯衍生物包含药学组合
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【权利要求书】：

1、一种具有化学式(1)的萘氧基丙烯基衍生物或其药学可接受盐：

其中，

R₁为用一个或多个从由二C_1-3烷基氨基、吡咯烷基、氧代吡咯烷基、甲氧基吡咯烷基、C_1-3烷基哌啶基、吗啉基、咪唑基、甲氧基、乙氧基、四氢呋喃基、C_3-8环烯基、呋喃基、苯硫基、氟代苯基、二C_1-3烷基氨基苯基和甲氧基苯基组成的组中选取的取代基取代的或未取代的C_1-6烷基，用C_1-6烷基取代的哌啶基，或C_3-8环烷基。

2、根据权利要求1所述的化合物，其从由如下组成的组中选取：

(E)-4-(3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)-2-((1-萘氧基)甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(3-(1H-咪唑-1-基)丙基氨基)-2-((1-萘氧基)-甲基)-3-氧代丙烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(4-甲氧基苯乙基氨基)-2-((1-萘氧基)-甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(3-二甲基氨基)-2，2-二甲基丙基氨基)-2-((1-萘氧基)甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(2-二异丙基氨基)乙基氨基)-2-((1-萘氧基)-甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(1-甲氧基丙烷-2-基氨基)-2-((1-萘氧基)-甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(4-甲氧基苯甲基氨基)-2-((1-萘氧基)甲基)-3-氧代-丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(4-氟代苯乙基氨基)-2-((1-萘氧基)甲基)-3-氧代-丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(四氢呋喃-2-基)甲基氨基)-2-((1-萘氧基)-甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(2-环己烯基乙基氨基)-2-((1-萘氧基)甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；

(E)-4-(3-(3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基氨基)-2-((1-萘氧基)-甲基)-3-氧代丙-1-烯基)-N-羟基苯甲酰胺；