[发明专利]测试眼部药物递送系统扩散率的方法和装置

说明书

相关申请

本申请是2006年10月31提交的美国序列号60/863,587临时申请 的非临时申请。

发明领域

本发明涉及测试药剂通过镜片释放率的装置和方法。

背景

大多数的眼病使用包含药剂的局部眼用溶液治疗。已经假定如果 药剂掺入到镜片中并且这些镜片用作药物递送装置，这些药剂的递送 和功效将会极大地增加。这些药剂可以通过许多方法添加到镜片中， 包括将药剂浸入成型的镜片中，在镜片形成前将药剂添加到镜片的制 剂中等等。尽管迄今为止有许多教导，但对于病人还没有商业可获得 的产品。

为了获得这类装置的批准，人们必须证实药剂扩散进入镜片和从 镜片扩散出的率。缺乏商业化产品可能的原因之一是证实药剂通过隐 形眼镜的溶出度的现行测定方法是繁琐的。这些方法依赖于不连续采 样，并且已知是劳动密集和昂贵的。另外，这些方法不能获得连续的 溶出度数据。因此，如果测定药剂的溶出度，更特别地药剂通过镜片 的连续溶出度的装置和方法是有用的，其将会是有用的。该需要通过 下述发明来满足。

附图简述

图1显示具有样品区和检测区的容器。

发明详述

本发明包括测量药剂由镜片的释放率的方法，其中该方法包括以 下步骤：

(a)将包含所述药剂的所述镜片置于包含样品室和检测室的容器 中，其中所述样品室具有能够包含镜片和有效量的溶液的尺寸，所述 检测室具有能够包含第二量的溶液尺寸，但不具有能够包含镜片的尺 寸，其中所述样品室和所述检测室相连接以使溶液从所述样品室流至 所述检测室，但在所述样品室中包含所述镜片，

(b)监测检测室以测定所述检测室中包含的溶液中所述药剂的存 在或不存在。

本文使用的“药剂”是指用于治疗眼病的药物或营养化合物，这类化 合物在氧和某些过渡金属的存在下降解。药物化合物的实例包括抗组 胺剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒剂、抗真菌剂、镇痛药、麻醉剂、抗 过敏剂、肥大细胞稳定剂、甾体和非甾体抗炎剂、血管生成抑制剂、 抗代谢物、纤溶剂、神经保护药物、血管生成抑制甾体、扩瞳剂、环 戊醇胺酯扩瞳剂、缩瞳剂、血管收缩药、血管扩张剂、抗凝固剂、抗 癌剂、反义剂、免疫调节剂、碳酸酐酶抑制剂、整联蛋白antabonistsl、 环氧合酶抑制剂、VEGF拮抗剂、免疫抑制剂等等。特别地，药物化合 物的实例包括但不限于阿伐斯汀、安他唑啉、阿司咪唑、阿扎他定、 氮斯汀、布克力嗪、布比卡因、西替利嗪、氯马斯汀、赛克力嗪、赛 庚啶、依巴斯汀、依美斯汀、麻黄碱、尤卡托品、非索非那定、后马 托品、羟嗪、酮替芬、左卡巴斯汀、左西替利嗪(levoceterizine)、洛 美沙星、美克洛嗪、甲哌卡因、美喹他嗪、甲地嗪、美沙吡林、米安 色林、萘甲唑林、去甲阿司咪唑、norebastine、氧氟沙星、羟甲唑啉、 非尼拉敏、去氧肾上腺素、毒扁豆碱、匹库马特、异丙嗪、东莨菪碱、 特非那定、四氢唑啉(tetrahyerozoline)、硫乙拉嗪、噻吗洛尔、阿利 马嗪、曲普利啶及其药学可接受的盐和混合物。优选的药物化合物包 括阿伐斯汀(acrivatine)、安他唑啉、阿司咪唑、阿扎他定、氮斯汀、 氯马斯汀、赛庚啶、依巴斯汀、依美斯汀、尤卡托品、非索非那定、 后马托品、羟嗪、酮替芬、左卡巴斯汀、左西替利嗪(levoceterizine)、 美克洛嗪、美喹他嗪、甲地嗪、美沙吡林、去甲阿司咪唑、norebastine、 羟甲唑啉、依色林、匹库马特、异丙嗪、东莨菪碱、特非那定、四氢 唑啉(tetrahyerozoline)、fimilol、阿利马嗪、曲普利啶及其药学可接受 的盐。特别优选的药物化合物包括非尼拉敏(phenarimine)、酮替芬、 富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬(nor ketotifen)、11-二氢-11-(1-甲 基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑并[2，1-b][3]苯并氮杂-3-甲醛(CAS号 147084-10-4)、奥洛他定及其混合物。更特别优选的药物化合物包括富 马酸酮替芬、11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑并[2，1-b][3]苯并 氮杂-3-甲醛(CAS号147084-10-4)及其混合物。