[发明专利]N-甲基色胺钙五水合物(DCP)和基于它的治疗方法

说明书

相关申请

[0001]本申请要求2006年10月30日递交的美国临时申请第 60/863547号的优先权，其通过参照全部结合到本文中。

发明概述

[0002]一个实施方案提供了N-甲基色胺钙(dipterinyl calcium)五水 合物(DCP)和基于它的治疗方法。另一个实施方案提供了化合物N-甲 基色胺钙五水合物(DCP)或其类似物或者多晶型。另一个实施方案提 供了合成N-甲基色胺钙五水合物(DCP)的方法，其包括将蝶呤溶解于 NaOH水溶液中，伴随在约11的pH下进行搅拌，向溶液中加入 CaCl₂·2H₂O，继续搅拌约1天并收集为DCP的沉淀。一个实施方案提 供了调节色氨酸产生的方法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个 实施方案提供了调节色氨酸产生的方法，其包括给予患者有效量的 DCP悬浮液。另一个实施方案提供了调节色氨酸降解的方法，其包括 给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了调节色氨酸降解的方 法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。另一个实施方案提供了调 节新蝶呤产生的方法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个实施方 案提供了调节新蝶呤产生的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮 液。

[0003]再一个实施方案提供了调节IFN-γ产生的方法，其包括给 予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了调节IFN-γ产生的方法， 其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。一个实施方案提供了调节酶 IDO活性的方法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提 供了调节酶IDO活性的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。 一个实施方案提供了调节氧化剂产生的方法，其包括给予患者有效量 的DCP。另一个实施方案提供了调节氧化剂产生的方法，其包括给予 患者有效量的DCP悬浮液。再一个实施方案提供了调节自由基产生的 方法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了调节自 由基产生的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。

[0004]一个实施方案提供了调节活性氧物质(ROS)释放的方法，其 包括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了调节活性氧物质 (ROS)释放的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。另一个实 施方案提供了调节释放促炎转录因子NF-κB的方法，其包括给予患者 有效量的DCP。另一个实施方案提供了调节释放促炎转录因子NF-κB 的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。另一个实施方案提供 了调节细胞因子、趋化因子、粘附分子、生长因子、酶和/或免疫受体 的下游基因表达的方法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个实施 方案提供了调节细胞因子、趋化因子、粘附分子、生长因子、酶和/ 或免疫受体的下游基因表达的方法，其包括给予患者有效量的DCP 悬浮液。另一个实施方案提供了在患者中减少炎性活性的方法，其包 括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了在患者中减少炎性 活性的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。再一个实施方案 提供了减少或抑制酶IDO表达的方法，其包括给予患者有效量的 DCP。另一个实施方案提供了减少或抑制酶IDO表达的方法，其包括 给予患者有效量的DCP悬浮液。一个实施方案提供了调节人T-细胞 应答的方法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了 调节人T-细胞应答的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。

[0005]一个实施方案提供了减少或抑制同种异基因免疫耐受的方 法，其包括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了减少或抑 制同种异基因免疫耐受的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮 液。另一个实施方案提供了调节人实体肿瘤的免疫抗性的方法，其包 括给予患者有效量的DCP。另一个实施方案提供了调节人实体肿瘤的 免疫抗性的方法，其包括给予患者有效量的DCP悬浮液。另一个实施 方案提供了调节抗增殖活性的方法，其包括给予患者有效量的DCP。 另一个实施方案提供了调节抗增殖活性的方法，其包括给予患者有效 量的DCP悬浮液。

[0006]一个实施方案提供了式(I)的化合物：

M(蝶呤)_x(H₂O)_y

其中：