[发明专利]抑制人免疫缺陷病毒的6-取代的嘧啶有效

专利信息
申请号: 200780048993.8 申请日: 2007-12-28
公开(公告)号: CN101573343A 公开(公告)日: 2009-11-04
发明(设计)人: J·E·G·吉尔蒙特;C·I·莫登特 申请(专利权)人: 泰博特克药品有限公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/06;A61K31/505;A61K31/506;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 林毅斌;韦欣华
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: 抑制 免疫 缺陷 病毒 取代 嘧啶
【权利要求书】:

1.以下式(I)化合物、其可药用加成盐以及立体化学异构形式:

式(I)中:

R1、R2R3独立为氢;

R6R7独立为甲基;

R4为氰基;

R8为-CH=CH-CN;

X是-NH-;

R5

(1)吡啶基;

(2)-CONR5aR5b;其中R5a独立为氢或C1-6烷基;R5b是C1-6烷氧基;或C1-6烷基,其被C1-6烷氧基、卤素、氰基、吡啶基、呋喃基取代;

(3)-CH(OR5c)R5d;其中R5c是氢且R5d是芳基;

(4)-CH2-NR5eR5f;R5e是氢或C1-6烷基;R5f是C1-6烷氧基;C2-6烯基;C1-6烷基,其被以下基团取代:羟基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、单或二C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、芳基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、任选被两个C1-6烷基取代的二氧杂环戊烷基、四氢呋喃基、吗啉基、C3-7环烷基;或

R5e和R5f与它们所取代的氮原子一起形成咪唑基;吗啉基;或任选被C1-6烷基取代的哌嗪基;

(5)-CH2-O-C2-6烯基;

(6)-CH2-O-P(=O)(OR5g)2;每个R5g是C1-6烷基;

(7)-CH2-O-C(=O)-NH2

(8)-C(=O)-R5d;其中R5d是噻唑基;

其中每个芳基独立为苯基或被一个、两个或三个各自独立选自以下取代基取代的苯基:卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、硝基、三氟甲基。

2.权利要求1的化合物,其中式(I)化合物由以下式(I-a)表示:

3.一种药物组合物,所述药物组合物包含有效量的权利要求1-2中任一项所定义的式(I)化合物和载体。

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