[发明专利]白蛋白结合分子及其应用

权利要求书

1.由下式表示的化合物：

其中X是O或S;

A是NH,O,S或CR⁹R¹⁰;

D是COOH或其共轭碱；

R¹和R²独立地选自H,F,Cl,Br,I,支链或非支链C₁–C₆烷基,OR⁹, CH₂OR⁹,NR⁹R¹⁰和SR⁹;或者R¹和R²连接形成环状C₃–C₆烷基;

R³–R⁸独立选自H,F,Cl,Br,I,和支链或非支链C₁–C₆烷基;

B由以下组成：至多15个碳原子的支链或非支链烷基,其任选地被选自N、 O和S的杂原子中断，其中B任选地被=O取代，条件是B在基团D和基 团A之间的链中包含至少3个原子；

Y选自下组：–NH₂,–SH,–OH,–CHO,–NCS和–NCO；

并且R⁹和R¹⁰独立地选自下组：H和支链或非支链C₁–C₆烷基，

条件是B(Y)-D包含由式5表示的部分：

或由式6表示的部分：

或其盐。

2.权利要求1的化合物，其中B可通过酶裂解。

3.权利要求1的化合物，其中R¹和R²独立地选自下组：I,CH₃,Br 和H。

4.权利要求1的化合物，其中R¹位于对位，并且选自下组：I,Br和 CH₃，且R²是H。

5.权利要求1的化合物，其中R³–R⁸是H。

6.权利要求1的化合物，其中R⁹和R¹⁰是H。

7.权利要求1的化合物，其由式7表示：

8.权利要求1的化合物，其由式8表示：

9.权利要求1的化合物，其中Y是–NH₂。

10.缀合物，其中权利要求1-9中任一项所述的化合物通过Y与治疗 剂或诊断剂结合。

11.权利要求10的缀合物，其中所述治疗剂或诊断剂是有机化合物。

12.权利要求11的缀合物，其中所述治疗剂或诊断剂是金属有机化合 物、包含放射性核素的化合物、核苷酸、核酸、聚合物、肽、核肽 （nucleopeptide）、蛋白、抗体、脂质、类固醇、或它们任一项的衍生物或 它们的组合。

13.权利要求12的缀合物，其中所述治疗剂分子是用于治疗下列各项 的药物：癌症，心血管疾病，肥胖症，病毒、细菌、真菌或其他感染，炎 症，神经病症，精神病，激素病症，葡萄糖代谢病症或糖尿病，或是用于 避孕的药物。

14.权利要求13的缀合物，其中所述神经病症是变性神经病症。

15.权利要求13的缀合物，其中所述精神病是抑郁症。

16.权利要求10的缀合物，其中所述治疗剂分子是用于治疗特征在于 快速摄取白蛋白的肿瘤的药物。

17.权利要求10的缀合物，其中所述治疗剂分子是用于治疗具有小于 60天的倍增时间的肿瘤的药物。