[发明专利]阿利吉仑半富马酸盐的晶形

权利要求书

1.阿利吉仑半富马酸盐的晶形，术语“晶形”包括称为变体B的溶剂 合物形式，其特征在于显示出以度数2θ±0.3度给出的以下主峰的X-射线粉 末衍射模式：3.8、6.5、7.7、8.0、15.6和17.4。

2.阿利吉仑半富马酸盐的晶形，术语“晶形”包括称为变体B的溶剂 合物形式，其特征在于以度数2θ±0.3度处的峰给出的以下X-射线粉末衍射 模式：3.8、6.5、7.7、8.0、13.8、14.5、15.6、17.4。

3.根据权利要求2的晶形，其具有对应于图2的X-射线衍射模式。

4.根据权利要求1至3任一项的晶形，其具有95至105℃的熔点，加热 速率为10K/min。

5.根据权利要求4的晶形，其具有99至102℃的熔点。

6.根据权利要求1至5任一项的晶形，其具有的纯度为20％重量。

7.根据权利要求6的晶形，其具有的纯度为30％重量或更高。

8.根据权利要求7的晶形，其具有的纯度为40％重量或更高。

9.根据权利要求8的晶形，其具有的纯度为50％重量或更高。

10.根据权利要求1至9任一项的晶形，其具有的纯度相对于阿利吉仑 半富马酸盐的总量而言为90％重量或更高。

11.根据权利要求10的晶形，其具有的纯度相对于阿利吉仑半富马酸 盐的总量而言为95％重量或更高。

12.根据权利要求1至11任一项的晶形，其另外还具有下述性质中的一 种或多种：

可以如下获得：使乙腈∶乙醇的重量比(w/w)为90∶10至75∶25的溶液在15 至40℃范围的适当温度下允许阿利吉仑半富马酸盐结晶，过滤，在真空下 于40℃干燥；和/或

在10K/min的加热速率下熔融焓为56±8(标准偏差)J/g的范围内。

13.根据权利要求12的晶形，其可以如下获得：使乙腈∶乙醇的重量比 (w/w)为80∶20的溶液从37℃冷却到35℃，并在发生混浊后进一步冷却到 20℃，以允许阿利吉仑半富马酸盐结晶，过滤，在真空下于40℃干燥。

14.根据权利要求1至13任一项的晶形，其用于在温血动物中治疗可通 过阻断AT₁受体而被调节的疾病，其中术语“治疗”包括治疗和/或预防。

15.药物制剂，包含权利要求1至13任一项的晶形和可药用载体物质。

16.用于在人中治疗可通过阻断AT₁受体而被调节的疾病的根据权利 要求15的药物制剂。