[发明专利]化合物无效
申请号: | 200780049525.2 | 申请日: | 2007-11-08 |
公开(公告)号: | CN101611011A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
发明(设计)人: | L·达金;K·达利;D·德尔瓦尔;T·格罗;C·A·奥戈;D·斯科特;X·郑 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D215/54 | 分类号: | C07D215/54;C07D401/04;A61K31/47;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 梁 谋;林 森 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
R1和R2之一选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基或碳连接杂 环基;其中,这个R1或R2可被一个或多个R5在碳原子上任选取代;其中 如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R6的基团任选取代; 而且
另一个R1或R2选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨 基、羧基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧 基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨 基、N-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷氧基)氨基、C1-6烷酰基氨基、C1-6烷氧基羰 基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨 基、碳环基或碳连接杂环基;其中这个R1或R2可被一个或多个R7在碳原 子上任选取代;其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R8的基团任选取代;
R3为氢或卤素;
R4选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨甲酰 基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、N-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷氧基)氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨甲酰基、 N,N-(C1-6烷基)2氨甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0至2、C1-6烷氧基羰 基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨 基、碳环基或杂环基;其中R4可被一个或多个R9在碳原子上任选取代; 其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R10的基团任选取 代;
或者其中如果两个R4基团在相邻碳原子上,它们可任选形成碳环或 杂环;其中所述碳环或杂环可被一个或多个R11在碳原子上任选取代;其 中如果所述杂环包含-NH-基团则该氮原子可被选自R12的基团任选取代;
n为0-3;其中R4值相同或不同;
R5、R7、R9和R11独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、 氨基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔 基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、N-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷氧基)氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0至 2、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、 N,N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R13-或杂环基-R14-; 其中R5、R7、R9和R11相互独立可被一个或多个R15在碳原子上任选取 代;其中如果所述杂环基包含-NH-基团则该氮原子可被选自R16的基团任 选取代;
R13和R14独立选自直接 键、-O-、-N(R17)-、-C(O)-、-N(R18)C(O)-、-C(O)N(R19)-、-S(O)s-、-SO2N( R20)-或-N(R21)SO2-;其中R17、R18、R19、R20和R21独立选自氢或C1-6烷 基且s为0-2;
R6、R8、R10、R12和R16独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺 酰基、C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、N-(C1-6烷基)氨甲酰基、N,N-(C1-6烷基)氨甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基及苯磺酰基;其中R6、R8、 R10、R12和R16相互独立可被一个或更多R22在碳原子上任选取代;并且
R15和R22独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲 基、氨基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙 氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲 基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基 氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、苯基、甲硫 基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲 氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺 酰基、N,N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基;
或其药学可接受的盐;
前提为如果R1为苯基或吡啶-4-基,则R2不为氢。
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