[发明专利]细胞骨架活性RHO激酶抑制剂化合物、组合物和用途

权利要求书

1.式II的化合物：

式中：

Q是(CR₄R₅)_n3；

n₁是1；

n₂是1；

n₃是1；

R₂是R₂-2：

Ar是苯基；

X是Ar上的1-3个取代基，各自独立选自下组：OR₈、SR₈、SO₂R₈、 NR₈SO₂R₉、或NR₈C(＝O)R₉；

R₃-R₅是H；R₈是H、具有1-12个碳原子的烷基或具有3-12个碳 原子的环烷基；任选被一个或多个含杂原子取代基取代，所述含杂原子 取代基选自下组：OR₁₁、或CONR₁₁R₁₂；

R₉是具有1-12个碳原子的烷基；

R₁₁-R₁₂独立地是H；

限制条件是，如果X是非环取代基并通过氧或氮原子连接于Ar， 那么X还含有至少一个氧、氮或硫原子。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₈是H或具有1-12 个碳原子的烷基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X是OR₈或NR₈SO₂R₉。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下 组：化合物2.039，即(R)-2-(3-((3-(异喹啉-5-基氨基)吡咯烷-1-基)甲基) 苯氧基)乙醇；化合物2.040，即(R)-2-(3-((3-(异喹啉-5-基氨基)吡咯烷-1- 基)甲基)苯氧基)乙酰胺；化合物2.041，即(R)-N-(3-((3-(异喹啉-5-基氨 基)吡咯烷-1-基)甲基)苯基)乙磺酰胺；化合物2.042，即2-(3-((3-(异喹 啉-5-基氨基)吡咯烷-1-基)甲基)苯氧基)乙醇；化合物2.005，即 N-(1-(4-(甲磺酰基)苄基)吡咯烷-3-基)异喹啉-5-胺；化合物2.021，即 (R)-N-(1-(4-(环丙基硫基)苄基)吡咯烷-3-基)异喹啉-5-胺；化合物2.038， 即(R)-N-(3-((3-(异喹啉-5-基氨基)吡咯烷-1-基)甲基)苯基)甲磺酰胺化合 物2.024，即(S)-N-(1-(4-(环丙基硫基)苄基)吡咯烷-3-基)异喹啉-5-胺； 化合物2.026，即(R)-N-(1-(4-(甲硫基)苄基)吡咯烷-3-基)异喹啉-5-胺； 和化合物2.029，即(S)-N-(1-(4-(甲硫基)苄基)吡咯烷-3-基)异喹啉-5-胺。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自化 合物2.039，即(R)-2-(3-((3-(异喹啉-5-基氨基)吡咯烷-1-基)甲基)苯氧基) 乙醇；和化合物2.038，即(R)-N-(3-((3-(异喹啉-5-基氨基)吡咯烷-1-基) 甲基)苯基)甲磺酰胺。